发明名称 |
用作端锚聚合酶抑制剂的4-哌啶基化合物 |
摘要 |
本发明提供了式(I)的化合物。本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物和组合产品,以及此类化合物作为端锚聚合酶抑制剂和在治疗与Wnt信号转导和端锚聚合酶1和2信号转导相关的病症中的用途,所述病症包括但不限于癌症。<img file="DDA0000474020030000011.GIF" wi="1104" he="480" /> |
申请公布号 |
CN103797006A |
申请公布日期 |
2014.05.14 |
申请号 |
CN201280043558.7 |
申请日期 |
2012.07.13 |
申请人 |
诺华股份有限公司 |
发明人 |
C·H-T·陈;N·C·钦;L·V·迪彼得罗;J·范;M·G·巴勒莫;M·D·舒尔茨;B-B·托雷 |
分类号 |
C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
胡晨曦;黄革生 |
主权项 |
1.式(I)化合物,<img file="FDA0000474020010000011.GIF" wi="834" he="406" />其中:R<sup>1</sup>是R<sup>2</sup>或R<sup>2</sup>-NHC(O)-;R<sup>2</sup>是苯基,其任选地被一个或两个各自独立地选自以下的取代基取代:卤素、OH、CN、NO<sub>2</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、C(O)R<sup>a</sup>、COOR<sup>a</sup>、NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、NHC(O)R<sup>a</sup>和C(O)NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>;或者R<sup>2</sup>是具有一至四个选自N、O和S的杂原子的5元杂芳基,或者R<sup>2</sup>是具有一个或两个N的6元杂芳基,所述5和6元杂芳基环任选地被一至三个各自独立地选自以下的取代基取代:卤素、氧代、OH、CN、NO<sub>2</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、C(O)R<sup>a</sup>、COOR<sup>a</sup>、NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、NHC(O)R<sup>a</sup>和C(O)NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>;或者R<sup>2</sup>是具有3或4个选自N、O和S的杂原子的8-10元二环杂芳基,所述8-10元杂芳基任选地被一至三个各自独立地选自以下的取代基取代:(a)卤素、(b)氧代、(c)OH、(d)CN、(e)NO<sub>2</sub>、(f)任选地被一个羟基或一个C<sub>1-6</sub>烷氧基取代的C<sub>1-6</sub>烷基、(g)C<sub>1-6</sub>烷氧基、(h)C<sub>1-6</sub>卤代烷基、(i)C(O)R<sup>a</sup>、(j)COOR<sup>a</sup>,(k)NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、(l)NHC(O)R<sup>a</sup>和(m)C(O)NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>;R<sup>3</sup>是H,且R<sup>4</sup>是苯基,其任选地被一至三个各自独立地选自以下的取代基取代:卤素、OH、CN、NO<sub>2</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、C(O)R<sup>a</sup>、COOR<sup>a</sup>、NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、NHC(O)R<sup>a</sup>和C(O)NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>;或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们所连接的原子一起形成任选被取代的茚满-1-酮,所述茚满-1-酮通过螺碳4与式(I)的哌啶环连接,并且其任选地被一至三个各自独立地选自以下的取代基取代:卤素和C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sup>a</sup>是H或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>b</sup>是H或C<sub>1-6</sub>烷基;且n是1或2;或其可药用盐。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |