用作端锚聚合酶抑制剂的4-哌啶基化合物

摘要

本发明提供了式(I)的化合物。本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物和组合产品，以及此类化合物作为端锚聚合酶抑制剂和在治疗与Wnt信号转导和端锚聚合酶1和2信号转导相关的病症中的用途，所述病症包括但不限于癌症。

主权项

1.式(I)化合物，其中：R¹是R²或R²-NHC(O)-；R²是苯基，其任选地被一个或两个各自独立地选自以下的取代基取代：卤素、OH、CN、NO₂、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷基、C(O)R^a、COOR^a、NR^aR^b、NHC(O)R^a和C(O)NR^aR^b；或者R²是具有一至四个选自N、O和S的杂原子的5元杂芳基，或者R²是具有一个或两个N的6元杂芳基，所述5和6元杂芳基环任选地被一至三个各自独立地选自以下的取代基取代：卤素、氧代、OH、CN、NO₂、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷基、C(O)R^a、COOR^a、NR^aR^b、NHC(O)R^a和C(O)NR^aR^b；或者R²是具有3或4个选自N、O和S的杂原子的8-10元二环杂芳基，所述8-10元杂芳基任选地被一至三个各自独立地选自以下的取代基取代：(a)卤素、(b)氧代、(c)OH、(d)CN、(e)NO₂、(f)任选地被一个羟基或一个C_1-6烷氧基取代的C_1-6烷基、(g)C_1-6烷氧基、(h)C_1-6卤代烷基、(i)C(O)R^a、(j)COOR^a,(k)NR^aR^b、(l)NHC(O)R^a和(m)C(O)NR^aR^b；R³是H，且R⁴是苯基，其任选地被一至三个各自独立地选自以下的取代基取代：卤素、OH、CN、NO₂、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷基、C(O)R^a、COOR^a、NR^aR^b、NHC(O)R^a和C(O)NR^aR^b；或者R³和R⁴与它们所连接的原子一起形成任选被取代的茚满-1-酮，所述茚满-1-酮通过螺碳4与式(I)的哌啶环连接，并且其任选地被一至三个各自独立地选自以下的取代基取代：卤素和C_1-6烷氧基；R^a是H或C_1-6烷基；R^b是H或C_1-6烷基；且n是1或2；或其可药用盐。