发明名称 |
(2R,5R)-5-磷酰甲氧基-2-(2-取代腺嘌呤-9-基)- 2,5-二氢呋喃核苷类似物及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明公开了新型β-呋喃膦酸酯嘌呤核苷类似物,具体涉及(2R,5R)-5-磷酰甲氧基-2-(2-取代腺嘌呤-9-基)-2,5-二氢呋喃核苷类似物及其制备方法和用途,属于核苷化学及药物化学领域。其具有通式1所示结构:<img file="2014100242778100004DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="208" he="127" /> 其中,R<sub>1</sub>代表Cl、NH<sub>2</sub>、OCH<sub>3</sub>、SCH<sub>3</sub>、NHCH<sub>3</sub>或NHNH<sub>2</sub>,R<sub>2 </sub>代表NH<sub>2</sub>、OCH<sub>3</sub>、NHCH<sub>3</sub><sub>。</sub>其中,R'代表H、Na或K。通过3,5-二-O-对甲基苯甲酰-2-脱氧-D-核糖甲苷氯代后形成活性较高的氯代糖,然后与碱基反应,再经过选择性氧化、脱羧、加成、消除、官能团转换、脱乙基形成新型的β-D-二氢呋喃膦酸酯腺嘌呤核苷类似物。其具有抗病毒活性和良好的开发前景。 |
申请公布号 |
CN103788160A |
申请公布日期 |
2014.05.14 |
申请号 |
CN201410024277.8 |
申请日期 |
2014.01.20 |
申请人 |
郑州大学 |
发明人 |
刘丰五;徐锐钢;刘飞;刘应举 |
分类号 |
C07H19/207(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7076(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I |
主分类号 |
C07H19/207(2006.01)I |
代理机构 |
郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 |
代理人 |
时立新 |
主权项 |
1.(2R,5R)-5-磷酰甲氧基-2-(2-取代腺嘌呤-9-基)- 2,5-二氢呋喃核苷类似物或其盐,其特征在于,该类似物具有通式1所示结构:<img file="898611DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="213" he="127" />其中,R<sub>1</sub> 代表Cl、NH<sub>2</sub>、OCH<sub>3</sub>、SCH<sub>3</sub>、NHCH<sub>3</sub>, R<sub>2 </sub>代表NH<sub>2</sub>、OCH<sub>3</sub>、NHCH<sub>3</sub>;其中,R'代表H、Na或K。 |
地址 |
450001 河南省郑州市高新区科学大道100号 |