| 发明名称 | 氟化的芳基烷基氨基甲酰胺衍生物 | ||
| 摘要 | 描述了式(I)的氟化芳基烷基氨基甲酰胺衍生物，<img file="DDA0000473349860000011.GIF" wi="968" he="360" />其中W、J、n、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>2</sup>'、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>具有如说明书中定义的含义，及其药学可接受的盐，包含其作为活性成分的药物组合物，及其作为钠通道和/或钙通道调节剂用于下述用途：预防、缓解和治疗大量病理学，包括神经病学、精神病学、心血管、炎症、眼科、泌尿生殖道和胃肠疾病，其中上述机制已经被描述作为起病理学作用。 | ||
| 申请公布号 | CN103781759A | 申请公布日期 | 2014.05.07 |
| 申请号 | CN201280029061.X | 申请日期 | 2012.05.29 |
| 申请人 | 纽朗制药有限公司 | 发明人 | P·皮瓦雷罗 |
| 分类号 | C07C237/06(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;C07D265/36(2006.01)I;C07D295/185(2006.01)I;C07D295/182(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I | 主分类号 | C07C237/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 于巧玲 |
| 主权项 | 1.通式I的化合物<img file="FDA0000436665820000011.GIF" wi="954" he="351" />其中∶W为基团A-[(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-O]-其中∶m为0、1、2或3；A为任选地被一个至三个氟原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基；任选地被选自卤素、甲基、甲氧基、三氟甲基、乙酰氨基和二甲基氨基甲基的基团取代的苯基；任选地被氯基取代的噻吩基；呋喃基；异噁唑基；噻唑基；哌啶基；吗啉基；吡啶基或嘧啶基，所述吡啶基和嘧啶基环任选地被一个或两个甲氧基取代；J独立地为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基；或卤素基团；n为1或2；R<sup>1</sup>为氢；任选地被羟基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；或(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基；R<sup>2</sup>和R<sup>2</sup>’独立地为氢；任选地被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；任选地被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基或卤素基团取代的苯基；任选地在苯环上被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基或卤素基团取代的苄基；或者R<sup>2</sup>和R<sup>2</sup>’与相邻的碳原子结合在一起形成(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)亚环烷基；R<sup>3</sup>为氢；或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>4</sup>为氢；(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；苯基；环己基；或苄基；或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与相邻的氮原子结合在一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、吗啉基、哌啶基或哌嗪基环，所述哌啶基环任选地被一个或两个(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基取代，所述哌嗪基环任选地在另一个N-原子上被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、苄基或苯磺酰基取代；或与苯环稠合的吡咯烷基环、哌啶基环、吗啉基环或哌嗪基环；R<sup>5</sup>为氢或氟；和R<sup>6</sup>为氟；如果是这种情况，呈分离形式的单一光学异构体或呈任何比例的其混合物，及其药学可接受的盐。 | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||