发明名称 茋类似物和治疗癌症的方法
摘要 茋类似物及药学组合物对治疗各种癌症是有效的,包括但不限于,公开的大肠癌(CRC)和乳腺癌。卤代茋类似物包括茋环上的氮杂芳基基团和/或氨基基团。
申请公布号 CN103764604A 申请公布日期 2014.04.30
申请号 CN201280013655.1 申请日期 2012.01.27
申请人 肯塔基大学研究基金会 发明人 大卫·S·瓦特;刘春明;维塔利·M·斯维里帕;文·张
分类号 C07C15/52(2006.01)I;C07C211/45(2006.01)I;A61K31/136(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07C15/52(2006.01)I
代理机构 北京中博世达专利商标代理有限公司 11274 代理人 申健
主权项 1.一种根据式(Ⅰ)、(Ⅱ)、或(Ⅲ)的化合物:X-Ar<sub>1</sub>-CR<sup>a</sup>=CR<sup>b</sup>-Ar<sub>2</sub>(Ⅰ)<img file="FDA00003829001200011.GIF" wi="974" he="1136" />其中R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>是独立的H、烷基、卤基、烷氧基、氰基;X代表Ar<sub>1</sub>上的至少一个卤素;Ar<sub>1</sub>和Ar<sub>2</sub>中的每个是芳基或杂芳基,所述芳基或杂芳基可进一步由卤基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,芳基烷基氨基,二烷基氨基的N-氧化物,三烷基氨基,巯基,烷硫基,烷酰基,硝基,亚硝基,氰基,烷氧基,链烯氧基,芳基,杂芳基,磺酰基,磺酰胺,CONR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>,NR<sub>11</sub>CO(R<sub>13</sub>),NR<sub>11</sub>COO(R<sub>13</sub>),NR<sub>11</sub>CONR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>取代,其中R<sub>11</sub>,R<sub>12</sub>,R<sub>13</sub>是独立的H,烷基,芳基,杂芳基或氟;R<sub>1</sub>至R<sub>10</sub>是独立的H,卤基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,二烷基氨基的N-氧化物,芳基烷基氨基,二烷基氧氨基,三烷基氨基,巯基,烷硫基,烷酰基,硝基,亚硝基,氰基,烷氧基,链烯氧基,芳基,杂芳基,磺酰基,磺酰胺,CONR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>,NR<sub>11</sub>CO(R<sub>13</sub>),NR<sub>11</sub>COO(R<sub>13</sub>),NR<sub>11</sub>CONR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>;R<sup>c</sup>是H,烷基,烷氧基,芳基,杂芳基,R<sup>d</sup>为烷基基团,Z是非共用电子对,H,烷基,氧;提供式(Ⅰ):AR<sub>2</sub>在芳环内包含至少一个氮原子或在芳环上包含至少一个氮取代基;提供式(Ⅱ)和(Ⅲ):R<sub>1</sub>至R<sub>5</sub>中的至少一个是卤素,R<sub>6</sub>至R<sub>10</sub>中的至少一个是含氮取代基。
地址 美国肯塔基州列克星顿市