一种尼莫地平自微乳化渗透泵控释胶囊的制备方法

摘要

本发明涉及药物制剂技术领域，公开了一种尼莫地平自微乳化渗透泵控释胶囊及其制备方法。所述尼莫地平自微乳化渗透泵控释胶囊的制备方法，包括如下步骤：S1.将尼莫地平溶解于油相中，再加入乳化剂和助乳化剂制成自微乳化液体；S2.在油浴中将自微乳化液体与促渗剂A混合均匀，冷却，干燥得白色固体；S3.将白色固体和促渗剂B混合，装于硬胶囊中，得自微乳化胶囊；S4.将自微乳化胶囊置于包衣锅中进行包衣，包衣增重3～10%，制得包衣胶囊。所述胶囊能使药物以恒定的速度释放，提高了难溶性药物的生物利用度，形成平稳的血药浓度，而且体内外具有良好的相关性。

主权项

一种尼莫地平自微乳化渗透泵控释胶囊的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1.将尼莫地平溶解于油相中，加入乳化剂和助乳化剂制成自微乳化液体；S2.在油浴中将自微乳化液体与促渗剂A混合均匀，冷却，干燥得白色固体；S3.将白色固体和促渗剂B混合，装于硬胶囊中，得自微乳化胶囊； S4.将自微乳化胶囊置于包衣锅中进行包衣，包衣增重3～10％，制得包衣胶囊，通过激光或机械打孔，使包衣胶囊具有0.3～0.9mm的释药孔；或成为微孔渗透泵控释胶囊；所述包衣液由以下组分按照所述的用量比例组成：醋酸纤维素10～50g：致孔剂1～15g：增塑剂1～15mL：溶剂800～1200mL； 所述的增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯或柠檬酸三乙酯；所述的溶剂为丙酮和异丙醇的混合物，丙酮和异丙醇的混合体积比为3～5:1；其中，所述的尼莫地平、油相、乳化剂、助乳化剂和促渗剂A的重量比为：2.5～6.0:5～15:10～30:14～18:80～120；所述的促渗剂A与促渗剂B的重量比为1～2:1～2；所述的促渗剂A为甘露醇、氯化钠、乳糖或蔗糖；所述的促渗剂B为甘露醇、氯化钠、乳糖或蔗糖；所述的油相为油酸乙酯或油酸；所述的乳化剂为吐温‑80或聚氧乙烯蓖麻油；所述的助乳化剂为聚乙二醇400。