芳基和杂芳基取代的四氢异喹啉及其阻断去甲肾上腺素、多巴胺和血清素的重摄取的应用

摘要

本发明化合物由式(I)的化学结构表示：其中标示＊的碳原子是R或S构型；并且X是选自下列的稠合双环碳环或杂环：苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并异噻唑基、苯并异噁唑基、吲唑基、吲哚基、异吲哚基、中氮茚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并三唑基、咪唑并[1，2-a]吡啶基、吡唑并[1，5-a]吡啶基、[1，2，4]三唑并[4，3-a]吡啶基、噻吩并[2，3-b]吡啶基、噻吩并[3，2-b]吡啶基、1H-吡咯并[2，3-b]吡啶基、茚基、2，3-二氢化茚基、二氢苯并环庚烯基、四氢苯并环庚烯基、二氢苯并噻吩基、二氢苯并呋喃基、二氢吲哚基、萘基、四氢萘基、喹啉基、异喹啉基、4H-喹嗪基、9aH-喹嗪基、喹唑啉基、噌啉基、酞嗪基、喹喔啉基、苯并[1，2，3]三嗪基、苯并[1，2，4]三嗪基、2H-色烯基、4H-色烯基，和任选被R14中定义的取代基(1-4个)取代的稠合双环碳环或稠合双环杂环；R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R14如本文所定义。

主权项

1.式(I)化合物：其中：标示*的碳原子是R或S构型或其混合物；X是选自下列的稠合双环碳环或杂环：苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、和萘基，其任选被下面R¹⁴中定义的1-4个取代基取代；R¹是H、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、被OR¹¹、NR⁹R¹⁰、或-CN取代的C₁-C₆烷基；R²是H或C₁-C₆烷基；R³是H、-OR¹¹、或C₁-C₆烷基；R⁴是H、卤素、-OR¹¹、-CN、C₁-C₆烷基、或被NR⁹R¹⁰取代的C₁-C₆烷基；或者R⁴是吗啉-4-基、哌啶-1-基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡咯基、异唑基、或吡咯烷-1-基，所述基团任选被下面R¹⁴中定义的1-4个取代基取代；R⁵是H或C₁-C₆烷基；R⁶是H、C₁-C₆烷基、或OR¹¹；R⁷是H；R⁸是H、-OR⁹、C₁-C₆烷基、或-CN；R⁹是H或C₁-C₄烷基；R¹⁰是H或C₁-C₄烷基；或R⁹和R¹⁰与其连接的氮原子一起形成吗啉或哌啶；R¹¹是H或C₁-C₄烷基；R¹²是H或C₁-C₄烷基；和R¹⁴在每一次出现时独立地选自下列的取代基：卤素、-OR¹¹、NR¹¹R¹²、-CN、和C₁-C₆烷基，所述C₁-C₆烷基在每一次出现时任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代：C₁-C₃烷基和苯基；或其可药用盐。