用于制备[(3-羟基吡啶-2-羰基)氨基]链烷酸、酯和酰胺的方法

摘要

公开的是用于制备[(3-羟基吡啶-2-羰基)氨基]-链烷酸、衍生物，尤其是5-芳基取代的和5-杂芳基取代的[(3-羟基吡啶-2-羰基]氨基}乙酸的方法。进一步公开的是用于制造[(3-羟基吡啶-2-羰基)-氨基]乙酸的前药，例如，[(3-羟基吡啶-2-羰基]氨基}乙酸酯类和{[3-羟基吡啶-2-羰基]氨基}乙酸酰胺类的方法。所公开的化合物可用作脯氨酰羟化酶抑制剂或用于治疗其中脯氨酰羟化酶抑制是需要的病症。

主权项

1.具有下式的化合物：其中A为一个环，选自：i)C₆或C₁₀芳基；或ii)C₁-C₉杂芳基；R¹⁰单元代表至少一个任选存在的对环氢原子的取代基；或者两个R¹⁰单元能够结合在一起形成取代或未取代的C₄-C₈环烷基环、取代或未取代的C₆或C₁₀芳基环、取代或未取代的C₂-C₈杂环基环或取代或未取代的C₃至C₅杂芳基环，其中所述杂环基环和杂芳基环包含一个或多个独立选自氧(O)、氮(N)或硫(S)的杂原子。