发明名称 PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF 1'-CYANO-CARBANUCLEOSIDE ANALOGS
摘要 Postupak za proizvodnju jedinjenja Formule I:ili njene prihvatljive soli; gde:R1 je H, (C1-C8)alkil, (C4-C8)karbociklilalkil, (C1-C8)supstituisan alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)supstituisan alkenil, (C2-C8)alkinil, (C2-C8)supstituisan alkinil, ili aril(C1-C8)alkil; svaki R2a ili R2b je nezavisno H, F ili OR4;svaki R3 je nezavisno (C1-C8)alkil, (C1-C8)supstituisan alkil, C6-C20 aril, C6-C20 supstituisan aril, C2-C20 heterociklil, C2-C20 supstituisan heterociklil, C7-C20 arilalkil, C7-C20 supstituisan arilalkil, (CrC8) alkoksi, ili (CrC8) supstituisan alkoksi; svaki R4 ili R7 je nezavisno H, opciono supstituisan alil, -C(R5)2R6, Si(R3)3, C(O)R5, C(O)OR5, -(C(R5)2)m-R15 iliili bilo koja dva R4 ili R7 zajedno su -C(R19)2-, -C(O)- ili - Si(R3)2(X2)mSi(R3)2-; svaki R15 je nezavisno -O-C(R5)2R6, -Si(R3)3, C(O)OR5, -OC(O)R5 ilisvaki R5, R18 ili R19 je nezavisno H, (C1-C8) alkil, (C1-C8) supstituisan alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8) supstituisan alkenil, (C2-C8) alkinil, (C2-C8) supstituisan alkinil, C6-C20 aril, C6-C20 supstituisan aril, C2-C20 heterociklil, C2-C20 supstituisan heterociklil, C7-C20 arilalkil ili C7-C20 supstituisan arilalkil;svaki R6 je nezavisno C6-C20 aril, C6-C20 supstituisan aril, ili opciono supstituisan heteroaril;svaki Ra je nezavisno H, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, aril(C1-C8)alkil,(C4-C8)karbociklilalkiI, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -C(=O)NR11R12, -C(=O)SR11,-S(O)R11, -S(O)2R11, -S(O)(OR11), -S(O)2(OR11) ili -SO2NR11R12;X1 je C-R10 ili N;svaki X2 je O ili CH2;svaki m je 1 ili 2;svaki n je nezavisno 0, 1 ili 2;svaki R8 je halogen, NR11R12, N(R11)OR11, NR11NR11R12, N3, NO, NO2, CHO, CH(=NR11), -CH=NHNR11, -CH=N(OR11), -CH(OR11)2, -C(=O)NR11R12, -C(=S) NR11R12, -C(-O)OR11, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, (C4-C8)karbociklilalkil, opciono supstituisan aril, opciono supstituisan heteroaril, -C(=O)(C1-C8)alkil, -S(O)n(C1-C8)alkil, aril(C1-C8)alkil, CN, OR11 ili SR11;svaki R9 ili R10 je nezavisno H, halogen, NR11R12, N(R11)OR11, N(R11)N(R11)(R12), N3, NO, NO2, CHO, CN, -CH(=NR11), -CH=NNH(R11), -CH=N(OR11), -CH(OR11)2, -C(=O)NR11R12, -C(=S)NR11R12, -C(=O)OR11, R11, OR11 ili SR11; svaki R11 ili R12 je nezavisno H, (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil, (C3-C8)karbociklil, (C4-C8)karbociklilalkil, opciono supstituisan aril, opciono supstituisan heteroaril, -C(=O)(C1-C8)alkil, -S(O)n(C1-C8)alkil, aril(C1-C8)alkil ili Si(R3)3; ili R11 i R12 zajedno sa azotom za koji su oba vezana obrazuju 3 do 7-ÄŤlani heterocikliÄŤni prsten u kom bilo koji atom ugljenika navedenog heterocikliÄŤnog prstena moĹľe opciono biti zamenjen sa -O-, -S(O)n- ili -NRa-; ili R11 i R12 zajedno su -Si(R3)2(X2)mSi(R3)2-; svaki R20 je nezavisno H, (C1-C8)alkil, supstituisan (C1-C8)alkil ili halo; pri ÄŤemu svaki (C1-C8)alkil, (C2-C8)alkenil, (C2-C8)alkinil ili aril(C1-C8)alkil u svakom R1, R3, R4, R5, R6 R18 R19, R20, R11 ili R12 je, nezavisno, opciono supstituisan sa jednim ili više halo, hidroksi, CN, N3, N(Ra)2 ili ORa;i gde je jedan ili
申请公布号 RS52954(B) 申请公布日期 2014.02.28
申请号 RS2013P000422 申请日期 2010.09.20
申请人 GILEAD SCIENCES INC. 发明人 KIM, CHOUNG U.;BUTLER, THOMAS;CHO, AESOP;GRAETZ, BENJAMIN R.;METOBO, SAMUEL E.;SAUNDERS, OLIVER L.;WALTMAN, ANDREW W.;XU, JIE;ZHANG, LIJUN
分类号 C07H1/00;C07H19/23 主分类号 C07H1/00
代理机构 代理人
主权项
地址