| 发明名称 | 用于制备药物活性化合物的方法 | ||
| 摘要 | 根据本发明，提供了用于制备式(1)的化合物新的方法以及在那些方法中所使用的关键中间体的新的合成途径。<img file="DDA0000415589380000011.GIF" wi="808" he="432" /> | ||
| 申请公布号 | CN103601725A | 申请公布日期 | 2014.02.26 |
| 申请号 | CN201310571316.1 | 申请日期 | 2010.07.30 |
| 申请人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 发明人 | S.希尔德布兰德;H-J.梅尔;R.N.拉迪诺夫;Y.任;J.A.赖特 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D213/73(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 陈桉 |
| 主权项 | 1.用于制备化合物(I)的方法，<img file="FDA0000415589360000011.GIF" wi="509" he="275" />其特征在于aa)式(II)的化合物<img file="FDA0000415589360000012.GIF" wi="529" he="269" />与式(III)的化合物在催化剂、碘化亚铜(I)和碱的存在下反应，<img file="FDA0000415589360000013.GIF" wi="442" he="238" />得到式(IV)的化合物<img file="FDA0000415589360000014.GIF" wi="740" he="434" />和bb)所述式(IV)的化合物在碱金属氢氧化物水溶液的存在下在50-90℃和减压条件下进一步反应得到式(V)的化合物<img file="FDA0000415589360000015.GIF" wi="548" he="307" />和cc)所述式(V)的化合物在碱金属氢氧化物水溶液或强碱的存在下反应得到式(I)的化合物；其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自C1-C4烷基，并且X为-Br或-Cl。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||