发明名称 作为RAF激酶抑制剂的稠合三环化合物
摘要 本发明提供某些稠合三环化合物及其盐、组合物和使用方法。
申请公布号 CN103596926A 申请公布日期 2014.02.19
申请号 CN201180069798.X 申请日期 2011.12.31
申请人 百济神州有限公司 发明人 周昌友;王韶辉;张国良
分类号 C07D213/60(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D213/60(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 陈桉
主权项 1.至少一种化合物,其选自式I化合物:<img file="FDA0000390250790000011.GIF" wi="637" he="411" />及其立体异构体,和药学上可接受的盐,其中Q选自C和N;W选自C和N;X选自CH<sub>2</sub>和O;Y选自NR<sup>12</sup>,O,和S;Z选自O,S,NR<sup>13</sup>,CO,SO,SO<sub>2</sub>,和CR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>;R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>,它们可以相同或不同,其各自选自氢、卤素、卤代烷基、烷基、烯基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、炔基、氰基,-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>,-OR<sup>13</sup>,-COR<sup>13</sup>,-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>,-CONR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>,-C(=NR<sup>13</sup>)NR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>,-NR<sup>13</sup>COR<sup>14</sup>,-NR<sup>13</sup>CONR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>,-NR<sup>13</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>14</sup>,-SO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>,-NR<sup>13</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>、-NR<sup>13</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>14</sup>和-NR<sup>13</sup>SO<sub>2</sub>芳基,其中,所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂芳基、芳基和杂环基任选被至少一个取代基R<sup>16</sup>取代,或(R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>)与它们所连接的环、和/或(R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>)与它们所连接的环、和/或(R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>)与它们所连接的环一起形成选自杂环基环和杂芳基环的稠环,所述杂环基环和杂芳基环任选被至少一个取代基R<sup>16</sup>取代;条件是当Q是N时,R<sup>1</sup>不存在,并当W是N时,R<sup>5</sup>不存在;R<sup>7</sup>选自氢、卤素、烷基、烷氧基、烷硫基;R<sup>12</sup>选自氢和烷基;R<sup>13</sup>,R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>,它们可以相同或不同,各自选自氢、卤代烷基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基;或(R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>)与它们所连接的原子,和/或(R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>)与它们所连接的原子一起形成选自杂环基环和杂芳基环的环,所述杂环基环和杂芳基环任选被至少一个取代基R<sup>16</sup>取代;R<sup>16</sup>选自卤素、卤代烷基、烷基、烯基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、炔基、氧代、氰基,-OR',-NR'R'',-COR',-CO<sub>2</sub>R',-CONR'R'',-C(=NR')NR''R''',-NR'COR'',-NR'CONR'R'',-NR'CO<sub>2</sub>R'',-SO<sub>2</sub>R',-SO<sub>2</sub>芳基、-NR'SO<sub>2</sub>NR''R'''、NR'SO<sub>2</sub>R''和-NR'SO<sub>2</sub>芳基,其中R',R'',和R'''独立地选自氢、卤代烷基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,或(R'和R'')与它们所连接的原子,和/或(R''和R''')与它们所连接的原子一起形成选自杂环基环和杂芳基环的环。
地址 开曼群岛大开曼