| 发明名称 | 作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物 | ||
| 摘要 | 本发明提供了式(I)或(II)的化合物，<img file="DDA0000138953750000011.GIF" wi="1620" he="660" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>1b</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>如说明书所定义。式(I)或(II)的化合物及其药物组合物可用于治疗与B-Raf相关的疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN102596937B | 申请公布日期 | 2014.02.12 |
| 申请号 | CN201080038235.X | 申请日期 | 2010.08.26 |
| 申请人 | 诺华股份有限公司 | 发明人 | A·Q·科斯塔勒斯;S·黄;J（X）·金;刘佐胜;S·佩基;D·蓬;J·泰卢;张琼 |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 贾士聪;黄革生 |
| 主权项 | 1.式I的化合物：<img file="FDA0000419935200000011.GIF" wi="803" he="682" />其中R<sup>1</sup>是(i)任选被氰基、-C(O)NH<sub>2</sub>或羟基取代的(C<sub>1</sub>–C<sub>3</sub>)烷基，或(ii)–X<sup>1</sup>NHC(O)OR<sup>1a</sup>，其中X<sup>1</sup>是任选被1至3个各自独立地选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基的基团取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基，且R<sup>1a</sup>是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>1b</sup>是H；R<sup>2</sup>是H或卤素；R<sup>3</sup>是H、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基或卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>4</sup>是卤素、H或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>5</sup>是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)支链烷基、卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或卤素取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)支链烷基；R<sup>6</sup>是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或卤素；且R<sup>7</sup>是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、1-甲基-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、1-(卤素取代的甲基)-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)支链烷基、卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤素取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)支链烷基或苯基，其中所述苯基任选被1至3个选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基的取代基取代；或其药学上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||