用于合成多酚的新方法

摘要

本发明提供了用于制备外消旋和／或光学纯的表儿茶素、表没食子儿茶素和如其本身或如其多种官能化衍生物之相关多酚的合成方法。本发明内容的主要目的是提供获得异构体纯和／或外消旋形式之多酚的新的可用合成方法。

主权项

1.用于制备式(I)化合物及其外消旋混合物、对映体、非对映体或可药用盐的方法，其中：Y选自H和OR6；R1、R2、R3、R4、R5和R6独立地选自H、Ac、Bn、烯丙基、炔丙基、苄基、2-氟乙基、4-硝基苄基、4-氯苄基、4-甲氧基苄基、4-甲氧基苯甲腈、肉桂基、甲基4-巴豆酰基、丁-2-烯-1-基、2-戊烯基、(3-丙-1烯-1基)磺酰基苯、1-三甲基甲硅烷基-丙-1-炔-3-基、2-辛炔-1-基、2-丁炔-1-基、2-皮考基、3-皮考基、4-皮考基、喹啉-4-基-甲基、乙腈、2-甲基-环氧乙烷、氟甲基、硝基甲基、乙酸甲酯-2-基、甲氧基甲基、乙酰胺、1-苯乙酮-2-基、2-丁酮-1-基、氯甲基、甲基苯基砜、1-溴-丙-1-烯--3-基、叔丁基、甲基、乙基、烯丙基、三甲基-甲硅烷基、叔丁基二苯基甲硅烷基乙基；所述方法包括以下步骤：iv.用一个或更多个保护基保护式(II)化合物的羟基，以得到式(III)化合物；v.用还原剂处理所述式(III)化合物以产生选自式(IV)、式(V)和式(VI)的组的化合物，其中X选自卤素、乙酸、三氟乙酸、甲磺酸、羟基等；以及vi.用还原剂处理选自所述式(IV)、式(V)或式(VI)的组的化合物以产生式(I)化合物。