发明名称 |
喹啉类化合物及其制备方法与应用 |
摘要 |
本发明涉及医药技术领域,特别涉及一类喹啉类酪氨酸激酶抑制剂、其制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用,该类化合物具有结构通式(Ⅰ):<img file="DDA0000388073970000011.GIF" wi="680" he="672" />本发明公开的化合物具有良好的酪氨酸激酶抑制活性,特别是VEGFR2和VEGFR3抑制活性,部分优选化合物还进行了肝微粒体代谢速率研究、Caco-2模型中的吸收特性研究以及药物代谢动力学研究。 |
申请公布号 |
CN103524409A |
申请公布日期 |
2014.01.22 |
申请号 |
CN201310446924.X |
申请日期 |
2013.09.26 |
申请人 |
上海仁力医药科技有限公司 |
发明人 |
不公告发明人 |
分类号 |
C07D215/233(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D215/233(2006.01)I |
代理机构 |
上海精晟知识产权代理有限公司 31253 |
代理人 |
肖爱华 |
主权项 |
1.一种式(Ⅰ)所示的化合物,或其各光学异构体、各晶型、药学上可接受的无机或有机盐、水合物、溶剂合物或前药:<img file="FDA0000388073940000011.GIF" wi="688" he="679" />其中R选自H、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烯基、C<sub>1-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷硫基、C<sub>1-6</sub>羰基、C<sub>1-6</sub>烷氧羰基、羰基氨基、取代的羰基氨基、磺酰基氨基、苯基、取代苯基、环烷基、取代环烷基、杂环烷基、取代杂环烷基、杂芳基或取代杂芳基。 |
地址 |
200433 上海市杨浦区黄兴路2005弄2号403-26室 |