发明名称 多发性骨髓瘤治疗
摘要 治疗表现为处于下列阶段的多发性骨髓瘤的受试者的方法,所述阶段的特征是MM细胞的占有率增加,所述MM细胞(1)是IL-6无应答的和/或(2)具有CD45-表型,所述方法包括向所述受试者施用一定量的式Ib化合物:<img file="DDA0000406716710000011.GIF" wi="1101" he="528" />
申请公布号 CN103533939A 申请公布日期 2014.01.22
申请号 CN201280021432.X 申请日期 2012.05.01
申请人 澳大利亚YM生物科学私人有限公司 发明人 C·J·伯恩斯;A·斯宾塞;K·A·莫纳汉
分类号 A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 A61K31/506(2006.01)I
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人 赵蓉民
主权项 1.治疗表现为处于下列阶段的多发性骨髓瘤的受试者的方法,所述阶段的特征是MM细胞的占有率增加,所述MM细胞(1)是IL-6无应答的和/或(2)具有CD45-表型,所述方法包括向所述受试者施用有效减少所述MM细胞的生存力的量的式Ib化合物:<img file="FDA0000406716680000011.GIF" wi="1087" he="529" />其中Z独立地选自N和CH;R<sup>1</sup>独立地选自H,卤素、OH、CONHR<sup>2</sup>、CON(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>、R<sup>2</sup>OR<sup>2</sup>、CN、吗啉代、硫代吗啉基、硫代吗啉代-1,1-二氧化物、取代的或未取代的哌啶基、取代的或未取代的哌嗪基、咪唑基、取代的或未取代的吡咯烷基,以及C<sub>1-4</sub>亚烷基,其中碳原子任选地被用吗啉代、硫代吗啉基、硫代吗啉代-1,1-二氧化物、取代的或未取代的哌啶基、取代的或未取代的哌嗪基、咪唑基或取代的或未取代的吡咯烷基取代的NR<sup>Y</sup>和/或O替代;R<sup>2</sup>是取代的或未取代的C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>Y</sup>是H或取代的或未取代的C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>8</sup>是R<sup>X</sup>CN;R<sup>X</sup>是取代的或未取代的C<sub>1-4</sub>亚烷基,其中多达2个碳原子可以任选地被CO、NSO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>、NR<sup>Y</sup>、CONR<sup>Y</sup>、SO、SO<sub>2</sub>或O替换;R<sup>11</sup>是H或C<sub>1-4</sub>烷基,或其对映体、其前药或其药学上可接受的盐。
地址 美国加利福尼亚州