一种N-(2’,6’-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺类局麻药的纯化方法

摘要

本发明公开了一种高纯度N-(2',6'-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺类局麻药的纯化方法，将N-(2',6'-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺类化合物碱基加入混合溶剂中释放大部分杂质，经胶磨机打磨，过滤，在通过成盐加乳化的方法置换出少量杂质，得颗粒度小于2μm的精制品。本发明操作简单，重复性好，其纯度高达99.98%，最终收率高达74%，其粒度系数小于2μm，适合大工业生产，具有较好的经济效益，能显著提高生产效率。

主权项

1.一种N-(2',6'-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺类局麻药的纯化方法，其特征在于包括以下步骤：（1）将具有以下结构式Ⅰ的化合物中加入溶剂A和溶剂B，配制成混合物Ⅱ；其中C*为手性中心，有R和S两种构型，R为：CH₃-、CH₃-CH₂-CH₂-、CH₃-CH₂-CH₂-CH₂-或环丙基；（2）将混合物Ⅱ用胶磨机打磨，过滤，干燥得Ⅰ的精制品；（3）将Ⅰ的精制品再次加入溶剂A和溶剂B，配制成混合物Ⅲ；（4）将混合物Ⅲ及酸加入胶磨机打磨，过滤，干燥得Ⅰ的酸式盐，即高纯度N-(2',6'-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺类局麻药。