二甲酰胺的制备方法

摘要

从相应的N-取代的天冬氨酸和相应的胺G-NHCH(X，Y)开始，通过相应的N-取代的∴唑烷酮和N，N-取代的天冬氨酸酯制备式I的二甲酰胺的方法，式I中A，G，L，Q，X和Y具有说明书中给出的含意。

主权项

1.一种制备式I的二甲酰胺的方法，其中 A是—S(O)₂R¹，—S(O)₂N(R²，R³)或—C(O)R⁴， R¹是芳基、杂芳基、杂环基、烷基或环烷基， R²和R³是H，低级烷基或芳基—低级烷基或R²和R³与N原子一起构成可被O或S选择性间断开的—N(CH₂)_4—9， R⁴是R⁴⁰，—OR⁴⁰或NHR⁴⁰，而 R⁴⁰是可被芳基、杂芳基或环烷基选择性取代的低级烷基，或 R⁴是可被低级烷氧羰基、—O—(芳基、杂芳基或环烷基)或— S—(芳基、杂芳基或环烷基)取代的低级烷基， G是H、低级烷基、低级链烯基、芳基、杂芳基、环烷基、芳基 —低级烷基、杂芳基—低级烷基或环烷基—低级烷基， X是H、低级烷基、芳基、环烷基、芳基—低级烷基或环烷基— 低级烷基，或 G和X，与所连接的N原子和C原子一起，形成苄氨基或环状基团 —N(CH₂)_4—9，后者可被O或S选择性地间隔开并且可被选 自低级烷基、—C(O)O—低级烷基和—CH₂O—苄基的至多 2个取代基选择性地取代， Y是H、低级烷基或通过低级亚烷基选择性键合的Y¹基， Y¹是COOH、COO—低级烷基、低级烷酰基、低级烷酰氧基、低 级烷氧基、芳基—低级烷氧基、CONH₂、CONHOCH₃、CONHO—苄基、CONHSO₂—低级烷基、CONHCH₂CH₂—芳基、CONH—环烷基、CONHCH₂—杂芳基、杂芳基或C(O)N(CH₂)_4—9， 后者可被O或S选择性地间隔开并且可被选自低级烷基、 COO—低级烷基和CH₂O—苄基的至多2个取代基选择性地 取代， R^a和R^b是H、低级烷基或苯基， L是H、低级烷基或低级烷氧基羰基—低级烷基， Q是Q¹或Q²或T是CH₂或O， 该方法包括a)使天冬氨酸与式A—Cl的化合物反应， b)使得到的式II的二酸 与甲醛反应， c)使得到的式III的噁唑烷酮与式IV的胺反应其中Y是H，低级烷基或可通过低级亚烷基选择性键合的Y¹基，而G，X和Y¹如上，限制性条件是Y¹不是COOH， d)使得到的式V的酸与式H₂NCH₂—Q的胺反应，和 e)若需要式I的酸(其中Y是可通过低级亚烷基选择性键合的COOH基)，则使得到的式I的低级烷基酯水解。