一种提高脂质体包封率的制备方法

摘要

本发明的目的是提供一种提高脂质体包封率的制备方法。本发明的制备方法如下：将脂溶性成分溶于有机溶剂，水溶性成分溶于有偏酸或偏碱缓冲盐，转移有机溶剂后加入缓冲盐溶液水化，真空冷冻干燥后，用偏碱或偏酸缓冲盐复溶，孵化后即得含药脂质体。酸性化合物易溶于碱性溶液中，而碱性化合物易溶于酸性溶液中。本发明利用这样酸碱差异导致溶解度改变的特性制备脂质体，可以大幅度提高此类化合物的在脂质体中的包封率，为难溶性化合物脂质体的制备提供了新的思路。

主权项

一种提高脂质体包封率的制备方法,其特征在于，替加氟                  3‑20克，磷脂                    30‑60克，胆固醇                  5‑60克，抗氧剂                  2‑8克，冻干保护剂             100‑300克，有机溶剂               2000‑8000毫升，碱性缓冲盐溶液         1000‑4000毫升，酸性缓冲盐溶液         1000‑4000毫升，制备工艺如下：（1）将磷脂，胆固醇，抗氧剂溶于有机溶剂中，真空旋转转移有机溶剂，真空恒温干燥箱中放置过夜挥干残余有机溶剂，制备脂质干膜，以上操作均在无菌条件下完成；（2）将替加氟，冻干保护剂溶于pH=10.0的碱性缓冲盐溶液中，在水化温度下用上述碱性缓冲盐溶液水化脂质干膜，水化完全后用乳匀机降低粒径，即得含药脂质体，上操作均在无菌条件下完成；（3）真空冷冻干燥得到的含药脂质体冻干粉，用pH=5.0的酸性缓冲盐溶液复溶制得的脂质体溶液，孵育后即得。