发明名称 一种基于聚磷酸酯的无规共聚物、其制备方法及应用
摘要 本发明公开了一种基于聚磷酸酯的共聚物、其制备方法及应用。本发明首先利用环状磷酸酯单体和脂肪族环酯单体进行开环聚合,得到侧基带有碳碳双键的无规共聚物;再使用巯基丙酸作为巯基试剂,对上述产物进行巯基-烯加成,得到侧基带有羧基的无规共聚物;最后,通过半乳糖胺盐酸盐对羧基进行酰胺化反应,得到半乳糖修饰的无规共聚物。这类无规共聚物亲水性链段上带有的半乳糖基团能够被肝细胞膜上的去唾液酸糖蛋白受体特异识别,使药物对肝细胞具有靶向性;同时,聚磷酸酯结构单元在弱酸性条件下能够快速降解,使胶束解离,当载体到达肿瘤或病变组织时,在细胞内酸性环境下能够快速释放出装载在胶束核中的药物,在生物医学中具有良好的应用前景。
申请公布号 CN103450483A 申请公布日期 2013.12.18
申请号 CN201310361954.0 申请日期 2013.08.19
申请人 苏州大学 发明人 倪沛红;陶云锋;何金林;张明祖
分类号 C08G79/04(2006.01)I;C08G63/692(2006.01)I;C08G63/08(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C08G79/04(2006.01)I
代理机构 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 代理人 陶海锋
主权项 1.一种基于聚磷酸酯的无规共聚物,其特征在于:由下列化学结构式表达:<img file="2013103619540100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="315" he="172" />;式中,R<sub>1</sub>选自<img file="720301DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="66" he="51" />、<img file="DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="66" he="52" />、<img file="60147DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="142" he="68" />、<img file="DEST_PATH_IMAGE005.GIF" wi="144" he="73" />、<img file="604392DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="86" he="71" />、<img file="DEST_PATH_IMAGE007.GIF" wi="112" he="57" />中的一种,其中,k为20~136;R<sub>2</sub>选自<img file="191231DEST_PATH_IMAGE008.GIF" wi="124" he="57" />、<img file="DEST_PATH_IMAGE009.GIF" wi="106" he="57" />、<img file="286838DEST_PATH_IMAGE010.GIF" wi="52" he="55" />中的一种;R<sub>3</sub>选自<img file="DEST_PATH_IMAGE011.GIF" wi="104" he="57" />、<img file="899216DEST_PATH_IMAGE012.GIF" wi="124" he="57" />、<img file="DEST_PATH_IMAGE013.GIF" wi="124" he="64" />、<img file="563547DEST_PATH_IMAGE014.GIF" wi="144" he="65" />、<img file="DEST_PATH_IMAGE015.GIF" wi="144" he="77" />中的一种;n为5~25,m为20~90。
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