α螺旋拟似物和与其有关的方法

摘要

本发明涉及式(I)表示的α-螺旋拟似结构和化合物，其中该通式和各符号的定义定义于说明书中，与其相关的化合物以及与其相关的方法。还公开了这些化合物在治疗医学病情例如癌症疾病、纤维化疾病中的用途，以及包含该拟似物的药物组合物。

主权项

1.具有以下通式(I)的化合物： 其中 A是-CHR⁷-， 其中 R⁷是氢、任选取代的C_1-10烷基、任选取代的C_2-10烯基、任选取代的C_2-10炔基、任选取代的C_6-14芳基-C_1-10烷基、任选取代的5-14元杂芳基-C_1-10烷基、任选取代的C_3-10环烷基-C_1-10烷基、任选取代的3-10元杂环烷基-C_1-10烷基、任选取代的C_6-14芳基、任选取代的5-14元杂芳基、任选取代的C_3-10环烷基或任选取代的3-10元杂环烷基； G是-O-或-C(R⁶)₂-， 其中 R⁶独立地选自任选取代的C_1-10烷基、任选取代的C_2-10烯基和任选取代的C_2-10炔基； R¹是-Ra-R¹⁰，其中 Ra是任选取代的C_1-6亚烷基和 R¹⁰是任选取代的萘基或任选取代的双环稠合的杂芳基； R²是-W²¹-W²²-Rb-R²⁰， 其中 W²¹是-(CO)-或-(SO₂)-； W²²是键、-O-、-NH-或任选取代的C_1-6亚烷基； Rb是键或任选取代的C_1-6亚烷基；和 R²⁰是任选取代的C_1-10烷基、任选取代的C_2-10烯基、任选取代的 C_2-10炔基、任选取代的C_6-14芳基、任选取代的5-14元杂芳基、任选取代的C_3-10环烷基或任选取代的3-10元杂环烷基； R³是任选取代的C_1-10烷基、任选取代的C_2-10烯基或任选取代的C_2-10炔基； “任选取代的”，表示给定的基团可以仅由通过有效价键连接的氢取代基组成，或者可以进一步包含一个或多个通过有效价键连接的非氢取代基，该非氢取代基选自以下基团：-R⁸,-OH,-OR⁸,-OC(O)R⁸,-OC(O)OR⁸,-COOH,-COOR⁸,-CONH₂,-CONHR⁸,-CONR⁸R⁴,-NH₂,-NHR⁸,-NR⁸R⁴,-SH,-SR⁸,-SO₂R⁸,-SO₂NH₂,-SO₂NHR⁸,-SO₂NR⁸R⁴,-SO₃H,-SOR⁸,-NHC(NH₂)(=NH),-NHC(NHR⁸)(=NR⁴),-OP(=O)(OH)₂,-OP(=O)(ONa)₂,-OP(=O)(OR⁸)₂,-OP(=O)(OR⁸)(OH),-OP(=O)(OH)-O-P(=O)(OH)₂,-OP(=O)(ONa)-O-OP(=O)(ONa)₂,-CN,-NO₂，和卤素，其中R⁸和R⁴独立地选自直链或支链、环状或非环状的C_1-10烷基链、C_6-14芳基和C_6-14芳基-C_1-10烷基； “杂芳基”表示单环或多环芳族基团，其中至少一个环原子是杂原子，而其他的环原子是碳； “杂环烷基”指的是其中一个或多个成环原子是杂原子的环烷基； “杂原子”选自氮、氧和硫；和 “双环稠合的”是指一个环与另一个环结合形成具有双环结构的化合物，此时两个环共有的环原子彼此直接连接； 或其药学可接受的盐。