| 发明名称 | 一种新型噁二唑衍生物的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种新型噁二唑衍生物的合成方法，以4-哌啶甲酸乙酯和异烟酸为原料，包括以下步骤：(1)4-哌啶甲酸乙酯在碱的作用下，在溶剂中与氯甲酸苄酯发生反应，得化合物2(N-Cbz-4-哌啶甲酸乙酯)。(2)化合物2(N-Cbz-4-哌啶甲酸乙酯)在溶剂中，与水合肼发生反应，得到化合物3(N-Cbz-4-哌啶甲酰肼)。(3)异烟酸与二氯亚砜反应制得化合物4(4-吡啶甲酰氯)，与化合物3(N-Cbz-4-哌啶甲酰肼)在碱的作用下，在溶剂中反应，得到化合物5。(4)化合物5与三氯氧磷，在溶剂中，发生反应得到化合物6。(5)化合物6在金属催化剂的作用下，与氢气反应，得到最终产品化合物7。 | ||
| 申请公布号 | CN103420998A | 申请公布日期 | 2013.12.04 |
| 申请号 | CN201210150074.4 | 申请日期 | 2012.05.16 |
| 申请人 | 苏州爱斯鹏药物研发有限责任公司 | 发明人 | 高小勇 |
| 分类号 | C07D413/14(2006.01)I | 主分类号 | C07D413/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种新型噁二唑衍生物的合成方法，以4‑哌啶甲酸乙酯和异烟酸为原料，包括以下步骤：(1)4‑哌啶甲酸乙酯在碱的作用下，在溶剂中与氯甲酸苄酯发生反应，得化合物2(N‑Cbz‑4‑哌啶甲酸乙酯)；(2)化合物2(N‑Cbz‑4‑哌啶甲酸乙酯)在溶剂中，与水合肼发生反应，得到化合物3(N‑Cbz‑4‑哌啶甲酰肼)；(3)异烟酸与二氯亚砜反应制得化合物4(4‑吡啶甲酰氯)，与化合物3(N‑Cbz‑4‑哌啶甲酰肼)在碱的作用下，在溶剂中反应，得到化合物5；(4)化合物5与三氯氧磷，在溶剂中，发生反应得到化合物6；(5)化合物6在金属催化剂的作用下，与氢气反应，得到最终产品化合物7。 | ||
| 地址 | 215125 江苏省苏州市工业园区星湖街218号生物纳米园A3楼102 | ||