磺酰胺衍生物

摘要

本发明提供强力阻断Rho激酶的、下述通式(1)所示的化合物或其盐、或者这些化合物的属于前药的衍生物，式(1)中，A表示含氮饱和环；m是0～2；n是1～4；G¹表示氢原子、氯原子、羟基、烷氧基或者氨基；G²表示卤原子、羟基、氰基、羧基、烷基、链烯基；G³表示氢原子、卤原子、羟基、氰基、羧基、烷基、链烯基等；Y表示单键或者-C(R³)(R⁴)-(R³和R⁴表示氢原子、烷基或者相互键合而形成了饱和环烃基的亚烷基)；G⁴表示羟基，或者表示-N(R¹)(R²)(R¹和R²表示氢原子、烷基、芳烷基、链烯基等)，并且G⁴表示羟基时，Y是单键；G⁵是构成A表示的含氮饱和环的成环碳原子上的取代基，其表示氢原子、氟原子或者烷基。

主权项

1.一种整形外科领域疾病的预防和/或治疗用药物，其含有下述通式(1)所示的化合物或其盐，式(1)中，A表示含氮饱和环，其中，环A具有式(1-b)的结构，Y所结合的碳原子是不对称碳原子；G¹表示氢原子、氯原子、羟基、碳原子数为1～6的烷氧基或者-NH₂；G²表示卤原子、羟基、氰基、羧基、带取代基或不带取代基的碳原子数为1～6的烷基、带取代基或不带取代基的碳原子数为2～5的链烯基、带取代基或不带取代基的碳原子数为2～5的炔基、带取代基或不带取代基的碳原子数为1～6的烷氧基、带取代基或不带取代基的碳原子数为1～4的烷硫基、不带取代基的-NH₂、不带取代基的碳原子数为1～4的烷基亚磺酰基、不带取代基的碳原子数为1～4的烷基磺酰基、或者不带取代基的芳基，所述芳基选自苯基、2-或3-噻吩基、2-,3-或4-吡啶基、2-或3-呋喃基、2-,4-或5-噻唑基、2-,4-或5-噁唑基、1-,3-或4-吡唑基、2-吡嗪基、2-,4-或5-嘧啶基、1-,2-或3-吡咯基、1-,2-或4-咪唑基、3-或4-哒嗪基、3-异噻唑基、3-异噁唑基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,2,4-噁二唑-3-基，1-萘基、2-萘基、2-茚基、2-蒽基、2-,3-,4-,5-,6-,7-或8-喹啉基、1-,3-,4-,5-,6-,7-或8-异喹啉基、1-,2-,3-,4-,5-,6-或7-吲哚基、1-,2-,4-或5-异氮杂茚基、1-,5-或6-酞嗪基、2-,3-或5-喹喔啉基、2-,3-,4-,5-或6-苯并呋喃基、2-,4-,5-或6-苯并噻唑基、1-,2-,4-,5-或6-苯并咪唑基、1-,2-,3-或4-芴基或者噻吨基；G³表示氢原子、卤原子、羟基、氰基、羧基、带取代基或不带取代基的碳原子数为1～6的烷基、带取代基或不带取代基的碳原子数为2～5的链烯基、带取代基或不带取代基的碳原子数为2～5的炔基、带取代基或不带取代基的碳原子数为1～6的烷氧基、带取代基或不带取代基的碳原子数为1～4的烷硫基、不带取代基的-NH₂、带取代基或不带取代基的烷氧基羰基、带取代基或不带取代基的碳原子数为2～5的酰基、不带取代基的碳原子数为2～5的酰氧基、不带取代基的碳原子数为1～4的烷基亚磺酰基、不带取代基的碳原子数为1～4的烷基磺酰基、或者不带取代基的芳基，所述烷氧基羰基为碳原子数为1～6的烷氧基的末端带有羰基的基团，所述芳基选自苯基、2-或3-噻吩基、2-,3-或4-吡啶基、2-或3-呋喃基、2-,4-或5-噻唑基、2-,4-或5-噁唑基、1-,3-或4-吡唑基、2-吡嗪基、2-,4-或5-嘧啶基、1-,2-或3-吡咯基、1-,2-或4-咪唑基、3-或4-哒嗪基、3-异噻唑基、3-异噁唑基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,2,4-噁二唑-3-基，1-萘基、2-萘基、2-茚基、2-蒽基、2-,3-,4-,5-,6-,7-或8-喹啉基、1-,3-,4-,5-,6-,7-或8-异喹啉基、1-,2-,3-,4-,5-,6-或7-吲哚基、1-,2-,4-或5-异氮杂茚基、1-,5-或6-酞嗪基、2-,3-或5-喹喔啉基、2-,3-,4-,5-或6-苯并呋喃基、2-,4-,5-或6-苯并噻唑基、1-,2-,4-,5-或6-苯并咪唑基、1-,2-,3-或4-芴基或者噻吨基，其中，G³取代在异喹啉环的3位、6位、7位或8位中的任一位置；Y表示单键或者-C(R³)(R⁴)-，其中，R³和R⁴相同或不同，各自独立地表示氢原子、碳原子数为1～6的烷基或者相互键合而形成了饱和环烃基的亚烷基，R³和R⁴相互键合形成饱和环烃基的情况下，形成由3～7个碳原子构成的3元环～7元环；G⁴表示羟基，或者表示-N(R¹)(R²)，其中，R¹和R²相同或不同，各自独立地表示氢原子、带取代基或不带取代基的碳原子数为1～6的烷基、不带取代基的芳烷基、带取代基或不带取代基的碳原子数为2～5的链烯基、带取代基或不带取代基的碳原子数为2～5的炔基、不带取代基的饱和杂环基、不带取代基的碳原子数为1～4的烷基磺酰基、带取代基或不带取代基的碳原子数为2～5的酰基、或者带取代基或不带取代基的脒基，所述芳烷基是取代有芳基的碳原子数为1～6的烷基，其中所述芳基选自苯基、2-或3-噻吩基、2-,3-或4-吡啶基、2-或3-呋喃基、2-,4-或5-噻唑基、2-,4-或5-噁唑基、1-,3-或4-吡唑基、2-吡嗪基、2-,4-或5-嘧啶基、1-,2-或3-吡咯基、1-,2-或4-咪唑基、3-或4-哒嗪基、3-异噻唑基、3-异噁唑基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,2,4-噁二唑-3-基，1-萘基、2-萘基、2-茚基、2-蒽基、2-,3-,4-,5-,6-,7-或8-喹啉基、1-,3-,4-,5-,6-,7-或8-异喹啉基、1-,2-,3-,4-,5-,6-或7-吲哚基、1-,2-,4-或5-异氮杂茚基、1-,5-或6-酞嗪基、2-,3-或5-喹喔啉基、2-,3-,4-,5-或6-苯并呋喃基、2-,4-,5-或6-苯并噻唑基、1-,2-,4-,5-或6-苯并咪唑基、1-,2-,3-或4-芴基或者噻吨基，所述饱和杂环基选自3-或4-四氢吡喃基、3-四氢呋喃基、3-或4-哌啶基、3-吡咯烷基、3-或4-四氢硫代吡喃基和3-四氢硫代呋喃基，并且G⁴表示羟基时，Y是单键；G⁵是构成A表示的含氮饱和环的成环碳原子上的取代基，其表示氢原子、氟原子或者碳原子数为1～6的烷基，带取代基或不带取代基的上述基团的取代基选自羟基、卤原子、羧基和氰基。