发明名称 一种载多烯紫杉醇混合胶束制剂及其制备方法
摘要 本发明公开了一种载多烯紫杉醇的混合胶束制剂及其制备方法,该制剂是采用薄膜水化法制备的多烯紫杉醇混合胶束,以两亲性的TPGS、MPEG-PLA、CSO-SA为胶束载体材料,将多烯紫杉醇包裹在疏水核内。本发明选择TPGS、MPEG-PLA、CSO-SA这三种两亲性材料制备载多烯紫杉醇混合胶束以增加载药量、溶解度和口服生物利用度,可以解决疏水性药物在制备剂型时产生的水溶性差、药物释放速度和粒径大小不适等诸多问题。
申请公布号 CN102885772B 申请公布日期 2013.11.20
申请号 CN201210372072.X 申请日期 2012.09.29
申请人 山东大学 发明人 翟光喜;窦金凤;张海群;刘秀菊
分类号 A61K9/10(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 A61K9/10(2006.01)I
代理机构 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人 邓建国
主权项 一种载多烯紫杉醇混合胶束制剂,其特征在于,它包括胶束载体材料和胶束载体材料包裹的多烯紫杉醇,胶束载体材料为两亲性的天然维生素E‑聚乙二醇1000琥珀酸酯、聚乙二醇单甲醚‑聚乳酸共聚物和壳寡糖‑硬脂酸;所述多烯紫杉醇、聚乙二醇单甲醚‑聚乳酸共聚物、天然维生素E‑聚乙二醇1000琥珀酸酯、壳寡糖‑硬脂酸的质量比为1‑4:20‑40:20‑40:10‑30;所述聚乙二醇单甲醚‑聚乳酸共聚物为聚乙二醇单甲醚MPEG1000‑4000‑聚乳酸PLA3000‑30000的共聚物;所述壳寡糖‑硬脂酸的取代度为10%‑80%;所述壳寡糖‑硬脂酸中,壳寡糖的分子量为2‑10kDa;其制备包括以下步骤:(1)将天然维生素E‑聚乙二醇1000琥珀酸酯、聚乙二醇单甲醚‑聚乳酸共聚物和多烯紫杉醇溶于有机溶剂,使天然维生素E‑聚乙二醇1000琥珀酸酯、聚乙二醇单甲醚‑聚乳酸和多烯紫杉醇充分溶解,形成溶液A;(2)A溶液经旋转蒸发除去有机溶剂使之成膜;(3)将壳寡糖‑硬脂酸溶于水中形成溶液B;(4)将溶液B转移至A成膜的容器中,采用磁力搅拌进行水化,水化产物进行离心取上清即得载多烯紫杉醇纳米混合胶束制剂。
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