发明名称 制备盐酸阿考替胺的方法
摘要 本发明公开制备式(5)化合物的方法,所述方法包括以下步骤:<img file="DDA00001625199000011.GIF" wi="1205" he="533" />1)在有机碱存在下在非极性溶剂中使式(2)化合物<img file="DDA00001625199000012.GIF" wi="637" he="356" />与三光气、双光气或光气反应,所得产物再与式(3)化合物<img file="DDA00001625199000013.GIF" wi="781" he="248" />反应,得到式(1)化合物;<img file="DDA00001625199000014.GIF" wi="1204" he="461" />2)使式(1)化合物与式(6)化合物<img file="DDA00001625199000015.GIF" wi="469" he="331" />在1,4-二氧六环中反应后与HCl成盐,得到式(5)化合物,其中式(3)和式(5)化合物中的R表示甲基或乙基。
申请公布号 CN103387552A 申请公布日期 2013.11.13
申请号 CN201210145398.9 申请日期 2012.05.10
申请人 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 发明人 谢智乾;王哲烽;益兵;刘启皓;钟静芬;时惠麟
分类号 C07D277/56(2006.01)I 主分类号 C07D277/56(2006.01)I
代理机构 北京市金杜律师事务所 11256 代理人 陈长会;谢燕军
主权项 1.制备式(5)化合物的方法,所述方法包括以下步骤:<img file="FDA00001625198700011.GIF" wi="1197" he="525" />1)在有机碱存在下在非极性溶剂中使式(2)化合物<img file="FDA00001625198700012.GIF" wi="637" he="358" />与三光气、双光气或光气反应,所得产物再与式(3)化合物<img file="FDA00001625198700013.GIF" wi="781" he="248" />反应,得到式(1)化合物;<img file="FDA00001625198700014.GIF" wi="1221" he="461" />2)使式(1)化合物与式(6)化合物<img file="FDA00001625198700015.GIF" wi="469" he="331" />在1,4-二氧六环中反应后与HCl成盐,得到式(5)化合物,其中式(3)和式(5)化合物中的R表示甲基或乙基。
地址 200040 上海市浦东新区北京西路1320号