用于抑制NAMPT的新化合物和组合物

摘要

本发明涉及用于抑制NAMPT的化合物和组合物，它们的合成、应用和解毒剂。本发明的示例性化合物如下所示。

主权项

1.式IIB化合物或其药用盐:其中：R为包含1、2、3或4个独立选自N、S或O的杂原子的二环杂芳基，其中所述杂芳基可被一个或多个选自下述的取代基取代：氨基、氧代和卤素；以及其中所述杂芳基可包含一个或多个由所述杂芳基的N原子成员形成的N-氧化物；R¹为-NHR⁴，以及R⁴为环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；环烷基；芳基；或者杂芳基；其中：(i)每个所述环烷基、芳基或杂芳基是未取代的或被1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基相同或不同且独立选自下组：氘、卤素、羟基、羟基烷基、氰基、-(CH₂)_mNR^aR^b、氧代、烷基、氰基烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷基-、烯基、炔基、炔基烷氧基、-CONH₂、-S-烷基、-C(O)NH(烷基)、-C(O)N(烷基)₂、-C(O)NH(环烷基)、-C(O)NH(芳基)、-C(O)N(芳基)₂、芳基烷基-、芳基烷氧基-、芳基氧基-、环烷基、杂环烷基、芳基、(杂环烷基)烷基-、(杂环烷基)烷氧基-、-C(O)杂环烷基、杂芳基、(杂芳基)烷基-、-S(O)₂-烷基、-S(O)₂-芳基、-S(O)₂-CH_zF_3-z、-C(O)烷基、-N(R⁵)-C(O)-烷基、-N(R⁵)-C(O)-芳基、-S(O₂)NH₂、-S(O₂)NH(烷基)、-S(O₂)N(烷基)₂、-N(H)(SO₂)(烷基)和亚甲二氧基，其中每个所述环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基可被一个或多个卤素、氰基、烷基或烷氧基取代，以及；(ii)每个所述环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基可任选地还与独立选择的芳基、杂芳基、杂环烷基或环烷基稠合形成二环或三环基团，所述二环或三环基团可被一个或多个卤素、氰基、烷基或烷氧基取代；R²和R³可独立地选自H和氘；R⁵为H、烷基或芳基烷基-；R^a和R^b独立选自H、烷基、烷氧基、烷氧基烷基和卤代烷基；m为0、1、2、3、4、5或6；z为0、1或2。