用于蛋白质、肽和其他分子的改进的F-18标记的方法和组合物

摘要

本申请公开了用于例如PET成像技术的F-18标记分子的组合物和合成方法以及用途。在特定的实施方案中，标记的分子可以是肽或蛋白质，虽然其他类型的分子(包括但不限于适体、寡核苷酸和核酸)可被标记并用于此类成像研究。在优选的实施方案中，F-18标记可通过形成金属络合物并将F-18-金属络合物结合至螯合部分(诸如DOTA、NOTA、DTPA、TETA或NETA)而与靶向分子轭合。在其他的实施方案中，金属可首先与螯合基团轭合，随后F-18结合至金属。在其他优选的实施方案中，F-18标记的部分可包含可靶向的轭合物，其可与双特异性或多特异性抗体联合使用，以将F-18靶向到与疾病、医疗状况或病原体相关的细胞或组织上表达的抗原。示例性结果显示F-18标记的可靶向轭合物肽于37℃下在人血清中稳定数小时，有足够的时间进行PET成像分析。

主权项

F‑18在制备用于利用正电子成像术PET成像的制剂中的用途，其包括：a)通过添加IIIA族金属形成F‑18IIIA族金属络合物来活化F‑18；b)将所述络合物连接至蛋白质或肽以形成F‑18标记的蛋白质或肽，其中将所述F‑18IIIA族络合物连接至所述蛋白质或肽上的螯合基团；c)将所述标记的蛋白质或肽施用于受治疗者；和d)通过PET扫描对所述F‑18标记的蛋白质或肽的分布进行成像。