发明名称 |
一种2-取代芳乙烯基-N-甲基化喹啉衍生物的制备及其在抗阿尔兹海默症药物中的应用 |
摘要 |
本发明涉及药物化学和药物治疗学领域,提供了一种2-取代芳乙烯基-<i>N</i>-甲基化喹啉衍生物及其合成方法和在治疗阿尔兹海默症药物中的应用。所述2-取代芳乙烯基-<i>N</i>-甲基化喹啉衍生物的化学式如下所示,式中R<sup>1</sup>为氢、甲基呱嗪、呱啶、吗啉、羟乙基呱嗪、二甲氨基乙基呱嗪、或二甲氨基丙基呱嗪,R<sup>2</sup>为对位取代的氯、氟、羟基、甲氧基、二甲氨基、二乙胺基、甲基呱嗪、吗啉,或邻位取代羟基、甲氧基,或间位取代的甲氧基、硝基。R<sup>4</sup>为氢、氯、氟、羟基、甲氧基、二甲氨基、二乙胺基、甲基呱嗪或吗啉,R<sup>2</sup>和R<sup>6</sup>为氢、羟基或甲氧基,R<sup>3</sup>和R<sup>5</sup>为氢、甲氧基或硝基。实验证明,本发明的2-取代苯乙烯基甲基化喹啉衍生物具有抗酰胆碱酯酶,抗Aβ聚集和抗氧化活性。<img file="2013102680611100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="176" he="119" /><img file="DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="191" he="105" /> |
申请公布号 |
CN103333156A |
申请公布日期 |
2013.10.02 |
申请号 |
CN201310268061.1 |
申请日期 |
2013.06.28 |
申请人 |
中山大学 |
发明人 |
黄志纾;古练权;刘真权;夏春丽;吴家强;谭嘉恒;欧田苗 |
分类号 |
C07D401/06(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P21/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/06(2006.01)I |
代理机构 |
广州粤高专利商标代理有限公司 44102 |
代理人 |
谢敏楠 |
主权项 |
1.一种2-取代芳乙烯基-N-甲基化喹啉衍生物,其特征在于,其结构式如化学式I或化学式II所示,<img file="289482DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="121" he="111" /><img file="69219DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="143" he="108" />其中,R<sup>1</sup>为氢、甲基哌嗪、哌啶、吗啉、羟乙基哌嗪、二甲氨基乙基哌嗪、或二甲氨基丙基哌嗪,R<sup>2</sup>为对位取代的氯、氟、羟基、甲氧基、二甲氨基、二乙胺基、甲基哌嗪、吗啉,或邻位取代羟基、甲氧基,或间位取代的甲氧基、硝基,R<sup>4</sup>为氢、氯、氟、羟基、甲氧基、二甲氨基、二乙胺基、甲基哌嗪或吗啉,R<sup>2</sup>和R<sup>6</sup>为氢、羟基或甲氧基,R<sup>3</sup>和R<sup>5</sup>为氢、甲氧基或硝基。 |
地址 |
510275 广东省广州市海珠区新港西路135号 |