| 发明名称 | 官能化的带有季碳中心的非天然氨基酸及其生物催化去对称化制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种官能化的带有季碳中心的非天然手性氨基酸类化合物及其制备方法。本发明使用红球菌Rhodococcus erythropolis AJ270微生物体系催化水解带有不同取代基的前手性丙二酰胺类化合物得到相应的带有酰胺基的非天然氨基酸。所用红球菌菌体用量可根据底物的用量来进行调节。反应溶剂为pH值6.0-8.0的常用缓冲溶液，温度为20-37℃，反应时间为0.1-120小时。该红球菌微生物催化体系具有可发酵培养和保存方便的特点。运用此生物转化制备手性单酰胺羧酸、二羧酸的方法，具有操作简便，反应高效，反应条件温和，对映选择性高，产物易分离，产物纯度高的特点，并用作其他带有季碳中心的非天然手性氨基酸的合成。 | ||
| 申请公布号 | CN103288674A | 申请公布日期 | 2013.09.11 |
| 申请号 | CN201310053582.5 | 申请日期 | 2013.02.19 |
| 申请人 | 中国科学院化学研究所 | 发明人 | 王梅祥;王德先;张立彬 |
| 分类号 | C07C237/16(2006.01)I;C07C237/20(2006.01)I;C07C237/06(2006.01)I;C07C229/30(2006.01)I;C07C229/22(2006.01)I;C07C215/24(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C12P13/04(2006.01)I;C12P13/02(2006.01)I;C12P13/00(2006.01)I;C12R1/01(2006.01)N | 主分类号 | C07C237/16(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人 | 关畅 |
| 主权项 | 1.式I所示化合物，<img file="FDA00002841079000011.GIF" wi="202" he="197" />(式I)所述式I中，*代表手性，为R或S；R<sub>1</sub>选自-CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>CH＝CHCH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>C≡CH、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C≡CH、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C≡CH、-CH<sub>2</sub>C≡CCH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>C≡CCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>C≡CCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH＝CHCH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(CH<sub>3</sub>)＝CH<sub>2</sub>和-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH＝CHC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>中的至少一种；R<sub>2</sub>选自-NH<sub>2</sub>、-NHCH<sub>3</sub>、-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-NHCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-NHCH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>、-N(CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>、NH-CH<sub>2</sub>CH＝CHCH<sub>3</sub>、N(-CH<sub>2</sub>CH＝CHCH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>、-NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>、-NHCH<sub>2</sub>C≡CH、-N(CH<sub>2</sub>C≡CH)<sub>2</sub>、-NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C≡CH、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C≡CH)<sub>2</sub>、-NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C≡CH、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C≡CH)<sub>2</sub>、-NHCH<sub>2</sub>C≡CCH<sub>3</sub>、-N(CH<sub>2</sub>C≡CCH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-NHCH<sub>2</sub>C≡CCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-N(CH<sub>2</sub>C≡CCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-NHCH<sub>2</sub>C≡CCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-N(CH<sub>2</sub>C≡CCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-NHCH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-N(CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>)<sub>2</sub>、-NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>)<sub>2</sub>、-NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>)<sub>2</sub>、-NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>)<sub>2</sub>、-NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>)<sub>2</sub>、-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH＝CHCH<sub>3</sub>、-N((CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH＝CHCH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(CH<sub>3</sub>)＝C和-N((CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(CH<sub>3</sub>)＝C)<sub>2</sub>中的至少一种；n为1-3的整数；X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>选自-CONH<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-CO<sub>2</sub>H、-CH<sub>2</sub>OH和-CO<sub>2</sub>R<sup>3</sup>中的至少一种；R<sup>3</sup>为-CH<sub>3</sub>或-CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>。 | ||
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