杂环化合物及其用途

摘要

本发明描述了调节激酶活性(包括PI3激酶活性)的化合物和药物组合物，以及治疗与激酶活性(包括PI3激酶活性)有关的疾病和病症的化合物、药物组合物和方法。

主权项

1.式(I)的化合物：或其可药用形式，其中W⁵为N、CHR⁴或CR⁴;R⁴为氢、烷基、卤代烷基、杂烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烷氧基、杂环烷氧基、酰氨基、氨基、酰基、酰氧基、烷氧基羰基、亚磺酰氨基、硫代、亚砜、砜、卤素、氰基、羟基、硝基、磷酸酯基、脲基或碳酸酯基，或NR′R"，其中R′和R"与氮结合在一起形成环状部分;Cy为芳基或杂芳基，被0-4个R³取代;R¹为-(L)_n-R^1’;每个L独立地为键、亚烷基、杂亚烷基、-N(R²)-、-S(O)-、-S(O)₂-、-S-、-C(=O)-、-P(=O)R²-或-O-;R^1’为氢、烷基、杂烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烷氧基、杂环基氧基、杂环烷氧基、氨基、酰氨基、酰基、酰氧基、烷氧基碳基、亚磺酰氨基、卤素、氰基、羟基、硝基、磷酸酯基、脲基、碳酸酯基、-(C=O)-NR^a1R^a2或NR^a1R^a2;R^a1和R^a2各自独立地为氢、烷基、杂烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烷氧基、杂环烷氧基、酰氨基、氨基、酰基、酰氧基、烷氧基碳基、亚磺酰氨基、硫代、亚砜、砜、卤素、氰基、羟基、硝基、磷酸酯基、脲基或碳酸酯基，或R^a1和R^a2与氮结合在一起形成环状部分;R²为氢、烷基、环烷基、杂环烷基、杂烷基、芳基或杂芳基;每个R³独立地为烷基、杂烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烷氧基、杂环烷氧基、酰氨基、氨基、酰基、酰氧基、烷氧基羰基、亚磺酰氨基、硫代、亚砜、砜、卤素、氰基、羟基、硝基、磷酸酯基、脲基或碳酸酯基或NR′R″，其中R′和R"与氮结合在一起形成环状部分;X不存在或者为-(CH(R¹⁰))_z-;Y为不存在、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)₂-、-N(R⁹)-、-C(=O)-(CHR¹⁰)_z-、-C(=O)-、-N(R⁹)-C(=O)-、-C(=O)-N(R⁹)-、-N(R⁹)-C(=O)NH-、-N(R⁹)C(R¹⁰)₂-、-C(=O)-CHR¹⁰)_z-、-C(=O)-N(R⁹)-(CHR¹⁰)_z-或-P(O)R₂-;每个z为1、2、3或4的整数;n为0、1、2、3或4的整数;每个R⁹独立地为氢、烷基、环烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、杂烷基、芳基或杂芳基;W_d为杂环烷基、芳基、环烷基或杂芳基，其中Wd任选地被一个或多个R^b、R¹¹、R¹²和R¹³取代;;每个R^b独立地为氢、卤素、磷酸酯基、脲基、碳酸酯基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂烷基或杂环烷基;和R¹⁰、R¹¹、R¹²和R¹³各自独立地为氢、烷基、杂烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烷氧基、杂环基氧基、酰氨基、氨基、酰基、酰氧基、烷氧基羰基、亚磺酰氨基、卤素、卤代烷基、氰基、羟基、硝基、磷酸酯基、脲基、碳酸酯基或NR′R"，其中R′和R"与氮结合在一起形成环状部分。