普朗尼克修饰的PAMAM接枝聚合物及应用

摘要

本发明公开了一种普朗尼克修饰的PAMAM接枝聚合物及在负载抗癌药物中的应用，所述接枝聚合物按如下方法制备：在搅拌条件下，向PAMAM二甲基亚砜溶液中加入活化后的普朗尼克，经搅拌、透析和冻干处理后得到普朗尼克修饰的PAMAM接枝聚合物；将普朗尼克修饰的PAMAM接枝聚合物的磷酸盐溶液或普朗尼克修饰的PAMAM接枝聚合物加入抗癌药物的有机溶液中，室温下避光搅拌12～24h后将反应混合液后处理，获得载药复合物；本发明方法简单易行，经普朗尼克修饰后的PAMAM聚合物的毒性显著降低；接枝聚合物对疏水性抗肿瘤药物能起到显著的增溶作用，本发明提供的方法可以广泛地应用于负载疏水性抗肿瘤药物和药物缓控释领域。

主权项

一种普朗尼克修饰的PAMAM接枝聚合物，其特征在于所述接枝聚合物按如下方法制备：（1）普朗尼克的活化：在搅拌条件下，将对硝基氯甲酸苯酯的苯溶液缓慢滴加到普朗尼克的苯溶液中，通入氮气，室温下搅拌反应12～36h，反应结束后，向反应混合液中加入石油醚静置沉淀，然后离心，取沉淀真空干燥，获得活化后的普朗尼克；所述普朗尼克为普朗尼克F68或普朗尼克F127，所述普朗尼克的苯溶液中普朗尼克与对硝基氯甲酸苯酯的苯溶液中对硝基氯甲酸苯酯的物质的量之比为1：1；（2）普朗尼克修饰的PAMAM接枝聚合物的制备：在搅拌条件下，向50～55nmol/ml的PAMAM二甲基亚砜溶液中加入步骤（1）制备的活化后的普朗尼克，室温条件下搅拌反应4～6天，将反应溶液装于透析袋中，以纯水为透析液透析2～5天，取截留液冻干后得到普朗尼克修饰的PAMAM接枝聚合物；所述PAMAM为PAMAM G5；所述PAMAM二甲基亚砜溶液的用量以PAMAM物质的量计，所述PAMAM与活化后的普朗尼克投料物质的量之比为1：30～100。