多柔比星脂质衍生物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种多柔比星脂质衍生物，它的结构如下：R选自单硬脂酰甘油酯基、磷脂酰乙醇胺基、1,2-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺基、1,2-十六烷基磷脂酰乙醇胺基、1,2-十四酰基磷脂酰乙醇胺基、1,2-二月桂酰磷脂酰乙醇胺基、1,2-二油酰磷脂酰乙醇胺基、1,2-二芥酰磷脂酰乙醇胺基、1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰乙醇胺基。它具有较好的表面活性和乳化性能，可以在水中自发形成乳化结构，形成类似胶束或微乳分散液，即形成药质体，可以注射或口服，这种共价键连接的脂质化合物可以被体内酯酶水解而释放出原型药物，发挥药效，同时具有一定的被动靶向，可改变多柔比星原有组织分布，降低毒性，提高疗效。

主权项

1.一种多柔比星脂质衍生物，其特征在于它的结构如下：R选自单硬脂酰甘油酯基、磷脂酰乙醇胺基、1,2-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺基、1,2-十六烷基磷脂酰乙醇胺基、1,2-十四酰基磷脂酰乙醇胺基、1,2-二月桂酰磷脂酰乙醇胺基、1,2-二油酰磷脂酰乙醇胺基、1,2-二芥酰磷脂酰乙醇胺基、1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰乙醇胺基。