发明名称 一种酶促式断裂PEG化脂质材料
摘要 本发明提供了一种酶促式断裂PEG修饰的胆固醇脂质材料,并提供了该材料的合成方法。使用该材料制备的脂质体可躲避免疫系统的吞噬,同时在肿瘤细胞分泌的基质金属蛋白酶的作用下,PEG可以脱落下来。既达到肿瘤靶向性的目的,又不会阻碍药物与肿瘤细胞的相互作用。该材料适用于制备抗癌药物或基因的一些载体。
申请公布号 CN102600080B 申请公布日期 2013.09.04
申请号 CN201210084929.8 申请日期 2012.03.28
申请人 四川大学 发明人 孙逊;万瑜;张志荣;龚涛
分类号 A61K9/127(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61K48/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 A61K9/127(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种酶促式断裂PEG化脂质材料,其特征在于将PEG衍生物与胆固醇通过MMP的底物肽相连接形成的酶促式断裂PEG化脂质材料,所述PEG衍生物的分子量范围为1000-30000道尔顿;所述胆固醇与MMP底物肽通过硫醚键相连;该PEG-MMP底物肽-Chol的结构通式如下式(I):<img file="2012100849298100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="451" he="172" />;所述MMP底物肽选自GPLGIAGQC、IPVSLRSGC、SGESPAYYTAC。
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