用于制备罗苏伐他汀盐的方法

摘要

本发明涉及用于制备(+)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(甲磺酰基-甲基-氨基)-嘧啶-5-基]-(3R,5S,6E)-二羟基-庚-6-烯酸的可药用盐的方法、其中间体及用于制备所述中间体的方法。

主权项

1.用于制备通式(II)的罗苏伐他汀铵盐的方法，其中R¹、R²和R³独立地代表氢或包含1至6个碳原子的直链、支链或环状饱和的烷基，或者NR¹R²一起代表具有5、6或7个碳原子和一个氮原子的饱和杂环基，所述方法包括使通式(III)的罗苏伐他汀酰胺其中R⁴和R⁵彼此独立地代表氢或包含1至6个碳原子的直链、支链或环状烷基，或者NR⁴R⁵一起代表具有一个氮原子的饱和的5、6或7-元杂环基，在水中或者在水与水可溶混性有机溶剂的均相混合物中，优选地在具有1至6个碳原子的脂肪醇和水的混合物中，与通式(X)的胺反应，其中R¹、R²和R³彼此独立地代表氢或直链、支链或环状烷基，或者R¹和R²与它们连接的氮形成具有一个氮原子的饱和的5、6或7-元杂环基。