发明名称 |
杂环化合物和其用途 |
摘要 |
本发明公开杂环嘧啶化合物,其调节突变体选择性表皮生长因子受体EGFR激酶活性。本发明公开抑制各种突变EGFR的选择性。本发明描述含有所述嘧啶衍生物的医药组合物,以及治疗与EGFR激酶活性相关的疾病的方法,所述方法包含投与所述嘧啶衍生物或含有所述嘧啶衍生物的医药组合物。 |
申请公布号 |
CN103269704A |
申请公布日期 |
2013.08.28 |
申请号 |
CN201180060966.9 |
申请日期 |
2011.10.31 |
申请人 |
西建阿维拉米斯研究公司 |
发明人 |
李洸镐;牛德强;拉塞尔·C·彼得;马修·弗兰克·贝威斯基;尤斯温德·辛格 |
分类号 |
A61K31/506(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/506(2006.01)I |
代理机构 |
北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 |
代理人 |
刘国伟 |
主权项 |
1.一种式I化合物,<img file="FDA00003361523900011.GIF" wi="630" he="636" />或其医药学上可接受的盐,其中:n是0、1或2;m是0、1或2,其中m和n不同时为0;W是-O-或-NH-;R<sup>1</sup>是-OR;每一个R独立地是C<sub>1-4</sub>烷基或C<sub>1-4</sub>氟烷基;R<sup>2</sup>是-CF<sub>3</sub>、Cl或Br;G是-O-、-NR<sup>3</sup>-、-S(O)<sub>2</sub>-或-CH(OR<sup>4</sup>)-;R<sup>3</sup>是-C(O)-R、-C(O)OR、-C(O)NHR、-SO<sub>2</sub>-R、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-C(O)-C<sub>1-4</sub>亚烷基-OH或-SO<sub>2</sub>-C<sub>1-4</sub>亚烷基-OH;R<sup>4</sup>是氢、C<sub>1-4</sub>烷基或C<sub>1-4</sub>氟烷基;且R<sup>5</sup>是氢或-C(O)OR。 |
地址 |
美国马萨诸塞州 |