发明名称 一种4-芳硫基喹唑啉类化合物的合成方法
摘要 本发明公开一种式(I)所示的4-芳硫基喹唑啉类化合物的新的合成方法:将式(II)所示的喹唑啉-4(3H)-酮类化合物、六氯环三磷腈和碱以物质的量比为1:0.8~1.2:4~6.5投料,在有机溶剂中,氮气保护下室温搅拌0.5~24小时进行喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的活化,然后加入式(III)所示的苯硫酚类化合物,氮气保护下于25℃~65℃反应10~48小时,反应液经后处理得到式(I)所示的4-芳硫基喹唑啉类化合物;发明的有益效果体现在:从原料到得到最终产品,在一锅内完成,合成路线简短、操作简单安全、合成成本低。<img file="DDA00003042402600011.GIF" wi="1344" he="400" />
申请公布号 CN103232401A 申请公布日期 2013.08.07
申请号 CN201310129679.X 申请日期 2013.04.12
申请人 浙江工业大学 发明人 沈振陆;张晓初;盛丽丽;莫卫民;胡宝祥;胡信全
分类号 C07D239/93(2006.01)I 主分类号 C07D239/93(2006.01)I
代理机构 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人 黄美娟;王兵
主权项 1.一种式(I)所示的4-芳硫基喹唑啉类化合物的合成方法,其特征在于,所述的合成方法为:将式(II)所示的喹唑啉-4(3H)-酮类化合物、六氯环三磷腈和碱以物质的量比为1:0.8~1.2:4~6.5投料,在有机溶剂中,氮气保护下室温搅拌0.5~24小时进行喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的活化,然后加入式(III)所示的苯硫酚类化合物,氮气保护下于25℃~65℃反应10~48小时,所述式(III)所示的苯硫酚类化合物的物质的量与喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的物质的量比为4~6.5:1,反应结束后,反应液经后处理得到式(I)所示的4-芳硫基喹唑啉类化合物;所述碱为三乙胺、二异丙基乙胺、1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯、碳酸钾或碳酸铯;<img file="FDA00003042402400011.GIF" wi="1355" he="410" />式(I)、式(II)或式(III)中,R<sup>1</sup>为H、F、Cl、Br、I、硝基、C1~C4烷基或C1~C3烷氧基;R<sup>2</sup>为H、F、Cl、Br、I、硝基、C1~C4烷基或C1~C3烷氧基。
地址 310014 浙江省杭州市下城区朝晖六区潮王路18号
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