| 发明名称 | 甘氨酸衍生物及其医药组合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及充当毒蕈碱受体拮抗剂的生物碱氨基酯衍生物，它们的制备方法，包含它们的组合物及其治疗用途。 | ||
| 申请公布号 | CN103221390A | 申请公布日期 | 2013.07.24 |
| 申请号 | CN201180056178.2 | 申请日期 | 2011.10.27 |
| 申请人 | 奇斯药制品公司 | 发明人 | G·阿玛利;M·利卡波尼;M·法里纳 |
| 分类号 | C07D207/12(2006.01)I;C07D451/10(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P11/08(2006.01)I;A61P29/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D207/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 刘晓东 |
| 主权项 | 1.通式(I)化合物<img file="FDA00003232998500011.GIF" wi="404" he="535" />其中：R1选自-H，线性或支化的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基，(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基，芳基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基，(C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>)杂环烷基，芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和杂芳基，其任选由选自下述的一个或多个取代基取代：卤素原子，-OH，氧代(=O)，-SH，-NO<sub>2</sub>，-N(R5)(R6)，-CN，-CON(R5)<sub>2</sub>，-NHCO(R5)，-COR5，-CO<sub>2</sub>R5，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基硫烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基亚磺酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基磺酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基羧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基，芳基，芳氧基和杂芳基；G选自-OC(O)-，-SO<sub>2</sub>-和-C(O)-；R2选自-H，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基和芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其任选由选自下述的一个或多个取代基取代：卤素原子，-OH，氧代(=O)，-SH，-NO<sub>2</sub>，-N(R5)<sub>2</sub>，-CN，-CON(R5)<sub>2</sub>，-NHCO(R5)，-CO(R5)，-CO<sub>2</sub>(R5)，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基硫烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基亚磺酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基磺酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基羧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基，芳基，芳氧基和杂芳基；R3选自-H，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基，芳基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基，杂芳基，芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其任选由选自下述的一个或多个取代基取代：卤素原子，-OH，氧代(=O)，-SH，-NO<sub>2</sub>，-N(R5)<sub>2</sub>，-CN，-CON(R5)<sub>2</sub>，-NHCO(R5)，-CO(R5)，-CO<sub>2</sub>(R5)，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基硫烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基亚磺酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基磺酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基羧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基，芳基，芳氧基，芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)亚烷基氧基和杂芳基；R6选自式(i)、(ii)、(iii)和(iv)的残基<img file="FDA00003232998500021.GIF" wi="962" he="996" />其中m=1，2或3；n=1，2或3；A<sup>-</sup>是生理学上可接受的阴离子；R4是式(Y)基团---(CH<sub>2</sub>)p---P---(CH<sub>2</sub>)q---W(Y)其中p是0或1至4的整数；q是0或1至4的整数；P是不存在或选自-O-，-S-，-SO-，-SO<sub>2</sub>-，-C(O)-，-N(R5)--CH=CH-，-N(R5)(SO<sub>2</sub>)-，-N(R5)(COO)-，-N(R5)(C(O))-，-S(O<sub>2</sub>)N(R5)-，-CO(O)N(R5)-和-C(O)N(R5)-；W选自H，线性或支化的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基，(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基，芳基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基，(C<sub>5</sub>-C<sub>10</sub>)杂环烷基，芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和杂芳基，其任选由选自下述的一个或多个取代基取代：卤素原子，-OH，氧代(=O)，-SH，-NO<sub>2</sub>，-N(R5)<sub>2</sub>，-CN，-CON(R5)<sub>2</sub>，-NH(COR5)，-CO(R5)，-CO<sub>2</sub>(R5)，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基硫烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基亚磺酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基磺酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基羧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基，芳基，芳氧基和杂芳基；R5和R6独立地选自-H，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基，(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基，(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基，杂芳基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基-杂芳基和芳基，其任选由选自下述的一个或多个取代基取代：卤素原子，-OH，氧代(=O)，-SH，-NO<sub>2</sub>，-CN，-CONH<sub>2</sub>，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基硫烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基亚磺酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基磺酰基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基羧基，(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基，芳基，芳氧基和杂芳基及其药学上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 意大利帕尔马 | ||