芴衍生物，含有它的组合物及用途

摘要

本发明涉及新的式(1)产品，其中A1、A2、A3和A4代表Cra或N，R1和R1′是这样的，一个代表H、Hal、C1C3-烷基、C1C3-烷氧基、烷基-OH、CF3、氰基、羧基或甲酰胺基，而另一个代表Hal；CF3；OH；SH；硝基；氨基；NH-OH；NH-CO-H；NH-CO-OH、NH-CO-O烷基NH-CO-NH2；羧基；CN；CO-NH2；X-(CH2)m-烷基；X-(CH2)m-环烷基；X-(CH2)m-杂环烷基；X-(CH2)m-芳基或X-(CH2)m-杂芳基，其中X＝单键、CH2、CH＝CH、CH2-O、CH2-NH、CH2-C(O)、CH2-C(O)-O、CH2-C(O)-NH、CH2-NH-(CO)、CH2-NH-S(O)、CH2-NH-S(O)2、O、S、NH、O-C(O)、C(O)-NH、-NH-C(O)、-NH-C(O)-C(O)-、-NH-C(O)-NH-、；NH-CS、NH-S(O)或NH-S(O)2；m＝0、1或2，或者R1和R′1与它们连接的C一起构成基＝O；＝S；＝N-OH；＝N-NH2；＝N-NH-CO-NH2、＝CH-OH；＝Y1-(CH2)m-芳基或＝Y1-(CH2)m杂芳基，其中Y1代表CH、CH-CO-、CH-CO-NH、N、N-O或N-NH-，m＝0、1或2，或者环，R2和R2′代表H、卤素、CF3、硝基、氰基、烷基、羟基、巯基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、烷硫基、游离或酯化羧基、甲酰胺、CO-NH(烷基)和CO N(烷基)2，p＝1-3和p′＝1-4；Ra代表H；卤素；CF3；羟基；巯基；硝基；氨基；NH-OH；NH-CO-H；NH-CO-NH2；羧基；CN；CO-NH2；Y-(CH2)n-烷基；Y-(CH2)n-环烷基、Y-(CH2)n-杂环烷基、Y-(CH2)n-芳基或Y-(CH2)n-杂芳基，其中Y＝O、S、NH、O-C(O)、C(O)-NH、NH-C(O)、NH-S(O)或NH-S(O)2，n＝0、1、2或3，其中所有烷基、烷氧基、烷硫基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被取代，这些产品作为药物呈任何互变异构体和异构体形式和盐。

主权项

1.式(I)化合物：式中：A1、A2、A3和A4，相同或不同，代表CRa或N；R1和R1′是这样的：或者R1和R1′相同或不同，它们是这样的，R1和R1′之一代表氢；R1和R1′的另一个基选自H；卤素；羟基；氨基；NH-CO-H；-NH-CO-O烷基、NH-CO-NH2、羧基；-X-(CH2)m-烷基；X-(CH2)m-环烷基；-X-(CH2)m-杂环烷基；-X-(CH2)m-芳基或-X-(CH2)m-杂芳基，其中X＝单键、-NH-、-O-C(O)-、-C(O)-NH-、-NH-C(O)-、-NH-C(O)-C(O)-、-NH-C(O)-NH-；-NH-CS-或-NH-S(O)2-，其中m＝0、1或2，所有的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被取代，该烷基具有至多6个碳原子，该环烷基含有3-10个链节，该芳基含有6-10个链节，这些任选地被取代的杂环烷基和杂芳基含有4-10个链节，其链节的1-4个杂原子选自O、S、N或NR3，其中R3代表H或烷基，它本身任选地被取代，或者R1和R′1与它们连接的碳原子一起构成＝O；＝N-OH；＝N-NH2；＝N-NH-CO-NH2、＝CH-OH；＝Y1-(CH2)m-芳基或＝Y1-(CH2)m-杂芳基，其中Y1代表CH-CO-NH、N-O-或N-NH-，其中m＝0、1或2，其中芳基和杂芳基是如上所定义的且任选被取代，R2和R′2，相同或不同，独自选自H、卤素、氰基和氨基，p和p′，相同或不同，分别代表1-4的整数和1-3的整数；Ra选自H；卤素；CF3；羟基；SO2-NH2；SO2-N(CH3)2；硝基；氨基；游离羧基或用烷基酯化的羧基；CN；CO-NH2；Y-(CH2)n-烷基；Y-(CH2)n-杂环烷基或Y-(CH2)n-杂芳基，其中Y代表单键或Y＝O、O-C(O)、C(O)-NH-、-C(O)N(CH3)-；CO，其中n＝0、1、2，或3，其中，烷基、杂环烷基和杂芳基任选地被取代，该烷基具有至多6个碳原子，该芳基含有6-10个链节，这些任选地被取代的杂环烷基和杂芳基含有4-10个链节，其链节的1-4个杂原子选自O、S、N或NR3，其中R3代表H或烷基，它本身任选地被取代；式(I)化合物取代基的所有烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个或多个基取代，这些基相同或不同，选自：卤素、OH、CN、SH、NH2、NH烷基、N(烷基)2、COOH、COO烷基、CONH2、CO-NH-烷基、CO-NH-烷基-O-烷基、CO烷基、NH-COO烷基、NH-CO-NH2、NHCO烷基、烷基、羟基烷基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，其中所述烷基含有至多12个碳原子，所述烷氧基含有至多12个碳原子，所述环烷基为单环或双环的，且含有3-10个链节；所述杂环烷基为单环或双环的，且含有4-10个链节，这些链节被一个或多个相同或不同的选自氧、氮或硫的杂原子间隔开；所述芳基为苯基或萘基；所述杂芳基为单环或双环的，且含有4-10个链节，这些链节被一个或多个相同或不同的选自氧、氮或硫的杂原子间隔开；以及所述式(I)化合物与无机酸和有机酸或与无机碱和有机碱的加成盐。