抗疟疾类药物青蒿素的高效制备方法

摘要

本发明公开了一种抗疟疾类药物青蒿素的高效制备方法，首先青蒿酸在还原剂如硼氢化钠/氯化镍或氢气/金属催化剂作用下得到二氢青蒿酸，然后，二氢青蒿酸在催化剂存在下被过氧化物氧化成过氧化二氢青蒿酸，最后在酸的催化下与氧气作用下即可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。

主权项

一种抗疟疾类药物青蒿素的高效制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：步骤一：以青蒿酸为起始原料，经过还原反应生成二氢青蒿酸2；步骤二：二氢青蒿酸2经过氧化反应得到相应的过氧化二氢青蒿酸3；步骤三：过氧化二氢青蒿酸3在酸催化下重排、再纯化得到目标化合物青蒿素1；步骤三中，所述的酸催化重排反应是指过氧化二氢青蒿酸衍生物5于有机溶剂中及氧气氛围下经酸催化重排得到青蒿素1；所述的有机溶剂为可用于该反应的常用有机溶剂，其用量为50～10000mL/摩尔；所述的酸为所有可用于该反应的Bronsted酸或Lewis酸；所用酸与过氧化二氢青蒿酸衍生物5的摩尔比为1：（1～100）。