氨基葡萄糖烯胺酮衍生物及其合成方法

摘要

本发明是一种分子式为式I或式II氨基葡萄糖烯胺酮衍生物；本发明还涉及该氨基葡萄糖烯胺酮衍生物的合成方法。本发明氨基葡萄糖烯胺酮衍生物作为一类新化合物，对尿素酶有较高的抑制活性。本发明合成方法在合成氨基葡萄糖烯胺酮衍生物的过程中采用水作为溶剂，反应条件温和，操作简单、方便、环境友好，应用范围广。

主权项

1.一种氨基葡萄糖烯胺酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述的氨基葡萄糖烯胺酮衍生物的分子式如下式I或式II： 其中，所述的R₁为 2,2-二甲基亚丙基，亚丙基，亚甲氧基或者1,2-亚苯基；所述的R₂、R₃均为苯基或甲基，或者，R₂为CH₃，R₃为乙氧基；其合成方法步骤如下：（1）氨基葡萄糖制备：将氨基葡萄糖盐酸盐与碱反应得到氨基葡萄糖；氨基葡萄糖盐酸盐与碱的摩尔比为1:1.5，反应温度为25℃，反应时间为15分钟；（2）成品制备：氨基葡萄糖与1,3-二羰基化合物反应得到氨基葡萄糖烯胺酮衍生物；反应时以水为溶剂，氨基葡萄糖与1,3-二羰基化合物的用量摩尔比为1:1，反应温度为45℃，反应时间为50分钟；所述的1,3-二羰基化合物选自1,3-环己二酮，5,5-二甲基-1,3-环己二酮，季酮酸，1,3-茚二酮，乙酰乙酸乙酯，乙酰丙酮或者二苯基丙烷1,3-二酮。