一种可瘤腔内定位注射载药微球的制备方法

摘要

本发明涉及一种可瘤腔内定位注射载药微球的制备方法。在反应过程中，以聚乳酸作为抗癌药物紫杉醇的载体，以牛血清白蛋白作为表面活性剂，采用纳米沉淀法制备纳米载药微球。由于受网状内皮系统的调理作用，药物被聚合物包载后往往改变了药物在体内的药代动力学行为。纳米微粒可以制成缓释制剂，改变药物在体内的半衰期，延长药物的作用时间；在保证药效的前提下，减少用药量，减轻或消除毒副作用。同时，以BSA为外水相制备聚乳酸微粒，牛血清白蛋白可吸附于微球表面，从而易于被网状内皮系统识别并被肝摄取，从而使载药微球在肝脏聚集，并使药物在肝脏缓慢释放，延长了药物的作用时间。

主权项

一种可瘤腔内定位注射载药微球的制备方法，其特征在于：1）准确称量9.0mg聚乳酸及1.0mg紫杉醇放置在小瓶中，用1.0ml丙酮溶解，搅拌均匀待用；将2mg BSA加入到不断搅拌下的10ml水中；2）取10.0ml去离子水放于25ml的烧杯中，放入磁搅拌子，开动搅拌并调节转速，使磁子转动平稳不碰壁，并且液面呈纺锤形；3）用1ml的一次性注射器吸出丙酮溶液，一次注射到烧杯中，注射时要缓慢均匀，注射针头应该在液面以下；4）搅拌3小时后，直到丙酮全部挥发完全后，得到带有乳光的悬浊液，冷冻干燥得到白色PLA载药纳米粒粉末；理论载药率为10%，水相中BSA浓度为20%制备的纳米微球呈规则的圆球形，微球的粒径为137nm，其zeta电位为‑24.7mV。