抗菌性氨基糖苷类似物

摘要

本发明揭示具有抗菌活性的结构(I)化合物，包括其立体异构体、药学上可接受的盐和前药，其中Q₁、Q₂、Q₃、R₈和R₉如本文所定义。本发明还揭示与所述化合物的制备和使用有关的方法，以及包含所述化合物的药学组合物。

主权项

1.一种具有以下结构(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，其中：Q₁为氢，Q₂为氢、未经取代或经羟基、氨基或经氨基取代的烷基取代的环烷基烷基、未经取代或经羟基、氨基或烷基取代的杂环基烷基、-C(＝NH)NR₄R₅、-(CR₁₀R₁₁)_pR₁₂或其中所述环烷基具有3到15个碳原子；所述烷基具有1到12个碳原子；和所述杂环基是指由2到12个碳原子以及1到6个氮组成的稳定3元到18元非芳香族环基。Q₃为氢、经氨基取代的环烷基烷基、未经取代的杂环基、未经取代的杂环基烷基、-C(＝NH)NR₄R₅、-(CR₁₀R₁₁)_pR₁₂、其中所述环烷基具有3到15个碳原子；所述烷基具有1到12个碳原子；所述杂环基是指由2到12个碳原子以及1到6个氮组成的稳定3元到18元非芳香族环基。R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₈和R₁₀为氢或R₁₀为C₁-C₆烷基，或R₁与R₂连同其所连接的原子一起可形成具有4到6个环原子的杂环，或R₂与R₃连同其所连接的原子一起可形成具有4到6个环原子的杂环，或R₁与R₃连同其所连接的原子一起可形成具有4到6个环原子的碳环；其中所述杂环是指由2到12个碳原子以及1到6个氮组成的稳定3元到18元非芳香族环基；R₆和R₇各独立地为氢或C₁-C₆烷基，或R₆与R₇连同其所连接的原子一起可形成具有4到6个环原子的杂环，其中所述杂环是指由2到12个碳原子以及1到6个氮组成的稳定3元到18元非芳香族环基；R₉各独立地为氢或甲基；R₁₁各独立地为氢、羟基、氨基或C₁-C₆烷基；R₁₂各独立地为羟基或氨基；n各独立地为0到4的整数；m各独立地为0到4的整数；且p各独立地为1到5的整数，且其中(i)Q₁、Q₂和Q₃中至少两个不为氢，并且(ii)如果Q₁为氢，则Q₂和Q₃中至少一个为-C(＝NH)NR₄R₅。