以取代二酰肼为配体的水相体系中的N-芳基化方法

摘要

本发明提供了一种简便、反应条件温和、环境友好、过程经济的水相体系中的N-芳基化方法。以芳基卤代物和胺为原料，以水为溶剂，以金属铜或铜的氧化物或一价铜的盐或二价铜的盐为催化剂，使用取代二酰肼类化合物作为配体产生C-N偶联反应；反应步骤为：将催化剂、配体、芳基卤代物、胺、碱、表面活性剂及水加入微波反应器或反应容器中，采用微波辅助加热或普通热浴加热或直接室温反应的方式搅拌反应；反应结束后，分离反应混合液并纯化，得到N-芳基化产物。本发明方法具有操作简单、底物适用范围广、产物简单易于分离、产率高、过程经济及环境友好等特点。以水作为反应溶剂，底物适用范围广，在天然产物、药物及农药的制备方面具有广阔的应用前景。

主权项

1.以取代二酰肼为配体的水相体系中的N-芳基化方法，以芳基卤代物和胺为原料，其特征在于：以水作为溶剂，以金属铜或铜的氧化物或一价铜的盐或二价铜的盐为催化剂，使用取代二酰肼类化合物作为配体产生C-N偶联反应；反应步骤为：将催化剂、配体、芳基卤代物、胺、碱、表面活性剂及水加入微波反应器或反应容器中，采用微波辅助加热或普通热浴加热或直接室温反应的方式搅拌反应；反应结束后，分离反应混合液并纯化，得到N-芳基化产物；所述取代二酰肼类化合物结构式为：其中R为烷基或芳香基,选自如下之一：C1-C6的直链或支链烷基，环烷基，苄基或带有烷基，烷氧基，硝基取代基的苄基，苯基或带有烷基，烷氧基，硝基取代基的苯基。