发明名称 一种脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的合成方法
摘要 本发明涉及一种脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的合成方法。本发明利用脂肪族卤化物、叠氮钠和丙炔酸在碘化亚铜、抗坏血酸钠和碱催化体系下,“一锅法”点击[2+3]环加成/脱羧生成脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的合成方法。与已有方法相比,该方法可适底物范围广,反应条件温和,操作简便,而且反应效率高,是一种具有重要应用价值的方法。
申请公布号 CN103113313A 申请公布日期 2013.05.22
申请号 CN201310072378.8 申请日期 2013.03.07
申请人 同济大学 发明人 匡春香;张仲奎;李亚辉;史素平;王泽超;何萍
分类号 C07D249/04(2006.01)I 主分类号 C07D249/04(2006.01)I
代理机构 上海正旦专利代理有限公司 31200 代理人 张磊
主权项 1.一种脂肪族1-取代-1,2,3-三氮唑的合成方法,其特征在于其合成路线如下:<img file="2013100723788100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="431" he="67" />R为:<img file="2013100723788100001DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="554" he="139" />中任一种;具体步骤如下:氮气保护下,向反应器中加入1 当量的脂肪族卤化物、1-1.5 当量的NaN<sub>3</sub>、1-1.5 当量的丙炔酸、0.1-0.4 当量的CuI、0.2-0.6 当量的抗坏血酸钠、0.3-0.8 当量碱和10-20体积当量的溶剂,80-120℃下反应0.5-1小时,反应完成后经分离提纯即得所需产品。
地址 200092 上海市杨浦区四平路1239号
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