发明名称 用于生产头孢菌素类的方法
摘要 本发明涉及包含≥85wt%的N-去酰基化头孢菌素的组合物、制备相同组合物的方法以及所述N-去酰基化头孢菌素在制备高纯度半合成头孢菌素类中的用途。
申请公布号 CN103108879A 申请公布日期 2013.05.15
申请号 CN201180043173.6 申请日期 2011.09.06
申请人 中化帝斯曼制药有限公司荷兰公司 发明人 阿德里亚努斯·杨·科斯特;托马斯·杜斯·范德
分类号 C07D501/12(2006.01)I;C07D501/18(2006.01)I 主分类号 C07D501/12(2006.01)I
代理机构 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 代理人 李剑
主权项 1.包含≥85wt%的通式(1)的N-去酰基化头孢菌素的组合物<img file="FDA00002894456200011.GIF" wi="1367" he="473" />其中a)R<sub>0</sub>为氢或C<sub>1-3</sub>烷氧基;b)Y为CH<sub>2</sub>、氧、硫或硫的氧化形式;c)R<sub>1</sub>选自由以下组.成的组:●氢,●羟基,●卤素,●饱和或不饱和、直链或支链烷基(1-5个碳原子;任选地被一个或多个杂原子代替),任选地用羟基、卤素、芳基、烷氧基(1-3个碳原子)或酰基取代;●烷氧基(1-3个碳原子;任选地被一个或多个杂原子代替),任选地用羟基或卤素取代;或●环烷基(3-8个碳原子),任选地用羟基、卤素、氨基取代;●芳基;●杂芳基,其特征在于,基于所述组合物的总干重,所述组合物还包含0.01wt%和2wt%之间的酰基和≤200ppm6-APA(相对于N-去酰基化头孢菌素),其中所述酰基选自由己二酰基(1,4-二羧基丁烷)、丁二酰基、戊二酰基、庚二酰基、辛二酰基、2-(羧基乙硫基)乙酰基、3-(羧基乙硫基)丙酰基、高级烷基饱和的二羧酸和高级烷基不饱和的二羧酸组成的组。
地址 荷兰代夫特