发明名称 环己烷衍生物化合物
摘要 本发明目的是为了得到治疗和/或预防胃肠机能紊乱等等的药剂,该药剂具有出色的活性和高安全性。下列通式(I)所代表的化合物或其药理学可接受的盐。在该式(I)中,A代表任选取代的亚苯基;B代表任选取代的4至10元杂环基基团,任选取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基,或任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基;R<sup>1</sup>代表氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;R<sup>2</sup>代表氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;R<sup>3</sup>代表C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>羟烷基;R<sup>4</sup>代表氢原子,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,或卤素原子;n代表1至4的整数;X代表亚甲基,-O-,-NH-,-N(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)-,-C(=O)-,-S-,-S(O)-,-S(O<sub>2</sub>)-,或单键。<img file="2011800460828100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="205" he="208" />
申请公布号 CN103108866A 申请公布日期 2013.05.15
申请号 CN201180046082.8 申请日期 2011.09.26
申请人 第一三共株式会社 发明人 户田成洋;高野理惠子;志田健;片桐隆广;岩本充广;芦田真二;山崎真美
分类号 C07D213/64(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/10(2006.01)I;A61P1/14(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I 主分类号 C07D213/64(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 马崇德;万雪松
主权项 1. 下列通式(I)所代表的化合物或其药理学可接受的盐∶<img file="2011800460828100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="254" he="214" />[其中A代表亚苯基(该亚苯基可以任选被1至3个选自下列的基团取代:C1-C3烷基,C1-C3烷氧基和卤素原子);B代表含有1至4个杂原子的4至10元杂环基基团,所述杂原子可以相同或不同,并且选自氮、氧和硫(该杂环基基团可以任选被1至5个选自取代基团α的基团取代),C6-C10芳基(该芳基可以任选被1至5个选自取代基团α的基团取代),或C3-C10环烷基(该环烷基可以任选被1至5个选自取代基团α的基团取代);R<sup>1</sup>代表氢原子或C1-C3烷基;R<sup>2</sup>代表氢原子或C1-C3烷基;R<sup>3</sup>代表C1-C6烷基,C3-C10环烷基,C1-C3烷氧基C1-C3烷基,或C1-C3羟烷基;R<sup>4</sup>代表氢原子,C1-C6烷基或卤素原子;n代表1-4的整数;X代表亚甲基,-O-,-NH-,-N(C1-C3烷基)-,-C(=O)-,-S-,-S(O)-,-S(O<sub>2</sub>)-或单键;取代基团α包括:卤素原子,C1-C6烷基{该烷基可以任选被1至3个选自下列的基团取代:C1-C6脂肪族酰基,羧基,C1-C6烷氧羰基,氨基羰基(该氨基羰基可以任选被1或2个选自下列的基团取代:C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基和C1-C6烷氧基C1-C6烷基),可以任选被一个或三个C1-C6烷基取代的脲基,可以任选被C1-C6烷氧基取代的C1-C6脂肪族酰胺基,C1-C6脂肪族酰基C1-C6烷基氨基,可以任选被一或两个C1-C6烷基取代的羟氨基,C1-C6烷基磺酰基,含有1至4个可以相同或不同并且选自氮、氧和硫的杂原子的4至10元杂环基基团,和含有1至4个可以相同或不同并且选自氮、氧和硫的杂原子的4至10元杂环基羰基},C3-C10环烷基(该环烷基可以任选被1至3个选自下列的基团取代:羧基,C1-C6烷氧羰基和含有1至4个可以相同或不同并且选自氮、氧和硫的杂原子的4至10元杂环基基团),C1-C6卤代烷基(该卤代烷基可以任选被1至3个选自下列的基团取代:羧基,C1-C6烷氧羰基和含有1至4个可以相同或不同并且选自氮、氧和硫的杂原子的4至10元杂环基基团),C1-C6羟烷基(该羟烷基可以任选被1至3个选自下列的基团取代:羧基,C1-C6烷氧羰基和含有1至4个可以相同或不同并且选自氮、氧和硫的杂原子的4至10元杂环基基团),C1-C6烷氧基C1-C6烷基(该烷氧基烷基可以任选被1至3个选自下列的基团取代:羟基,C1-C6烷氧基,C1-C6羟烷基,可以任选被C1-C6烷基取代的氨基羰基,羧基,C1-C6烷氧羰基和含有1至4个可以相同或不同并且选自氮、氧和硫的杂原子的4至10元杂环基基团),含有1至4个可以相同或不同并且选自氮、氧和硫的杂原子的4至10元杂环基基团,C1-C6氨基烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷氧基,C1-C6羟基烷氧基,C6-C10芳氧基,C1-C6烷硫基,羧基,C1-C6烷氧羰基,羟基,C1-C6脂肪族酰基,氨基,C1-C6烷基氨基,C3-C10环烷基氨基,C1-C6二烷基氨基,C1-C6烷氧基氨基,C1-C6脂肪族酰胺基,氰基,硝基,C1-C6烷基磺酰基,C1-C6二烷基氨基磺酰基和C6-C10芳基]。
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