发明名称 作为激酶抑制剂的1,8-萘啶物质
摘要 新的式(I)的杂芳基氨基萘啶衍生物是消耗ATP的蛋白质的抑制剂,特别可以用于治疗肿瘤,其中X、R1、R2、R3、R4、W<sub>1</sub>、W<sub>2</sub>、W<sub>3</sub>、W<sub>5</sub>和W<sub>6</sub>具有权利要求1的含义。<img file="DDA00002041967500011.GIF" wi="766" he="538" />
申请公布号 CN103097381A 申请公布日期 2013.05.08
申请号 CN201180010489.5 申请日期 2011.01.10
申请人 默克专利有限公司 发明人 A·约恩齐克;D·多施;F·岑克;C·阿门特
分类号 C07D453/02(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I 主分类号 C07D453/02(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 张朔;黄革生
主权项 1.式(I)化合物,<img file="FDA00002041967300011.GIF" wi="764" he="538" />其中W<sub>1</sub>、W<sub>5</sub>、W<sub>6</sub>彼此独立地表示N或CH;W<sub>2</sub>表示N或CR6;W<sub>3</sub>表示N或CR5;条件是W<sub>1</sub>、W<sub>2</sub>、W<sub>3</sub>、W<sub>5</sub>或W<sub>6</sub>中至少一个表示N;X    表示NR1、Alk、O、S或C=R1;R1   表示H、A或Cyc;R5   表示H、A、Hal、OY、CN、-Alk-OY、COOY、-CO-NYY、SA、SO<sub>2</sub>A、NYY、-OAlk-OY、-OAlk-NYY、-OAlk-NY-COOY、-OAlk-Het<sup>3</sup>、NO<sub>2</sub>、-NH-Alk-COOY、-NH-CO-Alk-OY、-NH-CO-Alk-OCOY、-NH-CO-Alk-NYY、-NH-CO-NYY、-NH-CO-Het<sup>3</sup>、-NY-COOY、-NY-SO<sub>2</sub>Y、-NH-SO<sub>2</sub>-NYY、-NH-Het<sup>2</sup>、-NH-R2、-NY-CO-R2、-NY-CO-NY-R2、-NY-COO-R2、-NY-SO<sub>2</sub>-R2、-NY-SO<sub>2</sub>-NY-R2、-OAr、-NY-Ar、-OHet<sup>1</sup>、NY-Het<sup>1</sup>、-CO-NYY-NYY、-CO-Het<sup>3</sup>或-CO-NH-Alk-Het<sup>3</sup>;R1连同R5一起还表示-CH=CH-、-C(Y)=N-、-N=C(Y)-、-C(COY)=N-、-C(CO-R2)=N-、-CO-NH-、-NH-CO-、-SO<sub>2</sub>-NH-、-NH-SO<sub>2</sub>-、=CH-NH-CO-、-CH-N(Alk-Het<sup>3</sup>)-CO-、-CH=C(NO<sub>2</sub>)-或-CH=C(Hal)-;R6    表示H、A、Hal、OY、CN、-Alk-OY、COOY、-CO-NYY、NYY、-NY-COOY、-NH-Alk-NYY、-NH-COA、-NH-CO-Alk-NYY、-NH-Het<sup>2</sup>、Het<sup>3</sup>、-OAr、-NY-Ar、-OHet<sup>1</sup>、NY-Het<sup>1</sup>、Het<sup>1</sup>、-NH-SO<sub>2</sub>Y、-NH-Cyc、-NH-Het<sup>3</sup>、-NH-Alk-Het<sup>3</sup>、-NH-Alk-OY、-NH-CO-NYY、-NH-CO-Het<sup>3</sup>、-CO-NH-Het<sup>3</sup>、-NH-CO-Alk-OY、-NH-CO-Alk-Het<sup>3</sup>、-CO-NH-Alk-Het<sup>3</sup>、-NH-CO-Alk-NH-COOY或-CO-NH-Alk-NYY;R2表示具有5-8个C原子的单环碳芳基或具有2-7个C原子和1-4个N、O和/或S原子的单环杂芳基,它们各自可以被至少一个选自A、Hal、CN、NYY、OY、=O的取代基取代;R3、R4彼此独立地表示H、A、Hal、CN、NYY、OY、-OAlk-NYY、-OAlk-OY;Y    表示H或A;A    表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基;     其中1-7个H原子可以被Hal替换;Cyc  表示具有3-7个C原子的环烷基,     其中1-4个H原子可以彼此独立地被A、Hal和/或OY替换;Alk  表示具有1-6个C原子的亚烷基,     其中1-4个H原子可以彼此独立地被Hal和/或CN替换;Ar   表示具有6-10个C原子的饱和、不饱和或芳香单环或二环碳环,其可以被至少一个选自Het<sup>3</sup>、A、Hal、OY、COOY、-Alk-OY、-Alk-SO<sub>2</sub>、-Alk-Het<sup>1</sup>、-OAlk-Het<sup>1</sup>、NYY、-CO-NYY、-SO<sub>2</sub>NYY、CN的取代基取代;Het<sup>1</sup>表示具有2-7个C原子和1-4个N、O和/或S原子的单环杂芳基,其可以被至少一个选自A、Hal、OY、COOY、-Alk-OY、-Alk-SO<sub>2</sub>、NYY、-CO-NYY、-SO<sub>2</sub>NYY、CN的取代基取代;Het<sup>2</sup>表示具有2-9个C原子和1-4个N原子的双环杂芳基,其可以被至少一个选自R2、A、Hal、OY、COOY、-Alk-OY、-Alk-SO<sub>2</sub>、NYY、-CO-NYY、-SO<sub>2</sub>NYY、CN的取代基取代;Het<sup>3</sup>表示具有2-7个C原子和1-4个N、O和/或S原子的饱和单环杂环,其可以被至少一个选自A、Hal、OY、COOY、-Alk-OY、-Alk-SO<sub>2</sub>、NYY、-CO-NYY、-SO<sub>2</sub>NYY、CN的取代基取代;且Hal  表示F、Cl、Br或I;和/或其生理学可接受的盐。
地址 德国达姆施塔特