| 发明名称 | 4-[4-(取代苯基)哌嗪基-1]-丁胺甲酸取代芳香酯衍生物及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种苯基哌嗪杂环类药用化合物，对多巴胺D<sub>3</sub>受体呈现高亲和力，因此可用于对可卡因等药物成瘾和产生依赖性及与其相关的中枢神经系统紊乱的治疗，它是一种由式（1）表示的4-[4-（取代苯基）哌嗪基-1]-丁胺甲酸取代芳香酯衍生物：<img file="DDA00002781366100011.GIF" wi="880" he="160" />其合成方法是由取代苯胺与二-（β-氯乙基）胺盐酸盐在溶剂中，以无机碱为缚酸剂，反应得到相应取代苯基哌嗪盐酸盐1；1与N-（δ-溴代丁基）邻苯二甲酰亚胺在乙腈中，以K2CO3为缚酸剂、KI催化下反应得到反应中间体2；中间体2经肼解后得到中间体3；3与5以三乙胺为缚酸剂及催化剂，缩合得到目标产物I。其中，中间体5由三光气与取代芳香酚在二氯甲烷中发生部分缩合反应得到。 | ||
| 申请公布号 | CN103073524A | 申请公布日期 | 2013.05.01 |
| 申请号 | CN201310033226.7 | 申请日期 | 2013.01.25 |
| 申请人 | 宁波市微循环与莨菪类药研究所;宁波海曙优联生化研发有限公司 | 发明人 | 周文华;李铭东;徐泽民;余卫国 |
| 分类号 | C07D295/13(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D295/13(2006.01)I |
| 代理机构 | 宁波诚源专利事务所有限公司 33102 | 代理人 | 张一平 |
| 主权项 | 1.一种由式（1）表示的4-[4-（取代苯基）哌嗪基-1]-丁胺甲酸取代芳香酯衍生物：<img file="FDA00002781365900011.GIF" wi="776" he="261" />式中R<sup>1</sup>为H或处于苯环任意取代位置及任意取代数的卤素、烷基、烷氧基、硝基；R<sup>2</sup>为芳基或取代芳基。 | ||
| 地址 | 315010 浙江省宁波市海曙区西北街42号 | ||