发明名称 微粒体三酸甘油酯转运蛋白及载脂蛋白-B分泌的抑制剂
摘要 本发明关于作为微粒体三酸甘油酯转运蛋白及/或载脂蛋白-B(Apo B)分泌的抑制剂的化合物。该等化合物有用于预防与治疗不同疾病,特别是动脉粥样硬化症与其临床后遗症,用于降低血脂与相关病痛。本发明复关于包括该化合物的医药组合物,及使用该化合物治疗疾病的方法,如高三酸甘油酯血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化症、肥胖及相关症状。亦提供降低载脂蛋白-B(apo B)分泌的方法。
申请公布号 CN101198588B 申请公布日期 2013.04.24
申请号 CN200680021707.4 申请日期 2006.04.19
申请人 瑟尔费斯罗季克斯公司 发明人 A·巴尔托洛齐;A·坎贝尔;H·富达拉克斯;E·金;P·斯威特纳姆;Y·杨
分类号 C07C303/00(2006.01)I 主分类号 C07C303/00(2006.01)I
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人 程伟
主权项 1.一种如式I所示的化合物,或其医药上可接受的盐:<img file="FSB00000990724400011.GIF" wi="987" he="346" />其中,R<sub>1</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基;X<sub>1</sub>为O;X<sub>2</sub>为O、-N(R<sub>6</sub>)-或S;X<sub>3</sub>为直接键结、O、-N(R<sub>6</sub>)-或-CH<sub>2</sub>-;R<sub>3</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基或未经取代或经取代的苯基;R<sub>6</sub>每次出现时独立为H或C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基;m为0或1;及n为从0至3的整数;其中,所述取代基选自下列各者所组成的群组:C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷硫基、氰基、卤基、氨基与硝基。
地址 美国马萨诸塞州