作为FAK抑制剂的嘧啶衍生物

摘要

其中R¹、R²和R³具有权利要求1规定的含义的式(1)化合物是激酶抑制剂并特别地能用于治疗肿瘤。

主权项

1.式I化合物及其药物可使用的盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物其中R¹表示(CH₂)_nAr¹或(CH₂)_nHet¹，R²表示Ar²或Het²，R³表示H、Hal、A、Het⁴或CN，Ar¹表示苯基，其为未取代的或被Hal、A、(CH₂)_nOH、(CH₂)_nOA、(CH₂)_nCN、NO₂、SO₂A、COOH、COOA、NH₂、NHA、NA₂、NHCH₂Ar¹、CHO、COA、(CH₂)_nCONH₂、(CH₂)_nCONHA、(CH₂)_nCONA₂、Het³、NHCOHet³、SO₂NH₂、SO₂NHA和/或NHCOA单取代、二取代、三取代、四取代或五取代，Ar²表示苯基，其为未取代的或被Hal、A、(CH₂)_nOH、(CH₂)_nOA、(CH₂)_nCN、NO₂、SO₂A、COOH、COOA、NH₂、NHA、NA₂、NHCH₂Ar¹、CHO、COA、(CH₂)_nCONH₂、(CH₂)_nCONHA、(CH₂)_nCONA₂、SO₂NH₂、NHSO₂A、SO₂NHA、NA’SO₂A、C(R⁴R⁵)CN和/或NHCOA单取代、二取代、三取代、四取代或五取代，Het¹表示具有1至4个N、O和/或S原子的单环或双环芳香族、不饱和或饱和杂环，其可为未取代的或被Hal、A、NH₂、NHA、NA₂、COOH、CN、NHCOA、CN、NHCOA、COA、OAr、COOA、CONH₂、CONHA、CONA₂、CONHAr和/或=O单取代、二取代、三取代或四取代，Het²表示具有1至4个N、O和/或S原子的单环或双环芳香族杂环，其可为未取代的或被Hal、A、NH₂、NHA、NA₂、COOH、COA、COOA、CONH₂、CONHA、CONA₂、CONHAr、C(R⁴R⁵)CN、NHSO₂A、NASO₂A、NHCOA、NA’COA、NACHO、NH(CH₂)_pNHCHO和/或=O单取代、二取代、三取代或四取代，Ar表示苯基，其为未取代的或被Hal和/或A单取代、二取代或三取代，R⁴、R⁵各自彼此独立地表示H或A，R⁴和R⁵一起还表示具有2-5个C原子的亚烷基，其中一个CH₂基团可被NH、NA’、O或S代替，Het³表示具有1至3个N、O和/或S原子的单环或双环芳香族、不饱和或饱和杂环，其可为未取代的或被A、NH₂和/或=O单取代或二取代，Het⁴表示具有1至3个N、O和/或S原子的单环芳香族杂环，其可为未取代的或被A单取代或二取代，A表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基，其中1-7个H原子可被F代替和/或其中一个或两个非相邻的CH和/或CH₂基团可被O、NH、NA’、S、SO、SO₂代替和/或被CH=CH基团代替，或者为具有3-7个C原子的环烷基，A’表示具有1-6个C原子的直链或支链烷基，Hal表示F、Cl、Br或I，n表示0、1、2、3或4，p表示1、2、3或4。