一种酒石酸托特罗定的合成方法

摘要

本发明涉及一种新的制备酒石酸托特罗定的合成路线，该路线克服了传统工艺上使用THF等试剂造成的后处理复杂、成本昂贵、产品纯度不高的缺点；同时开辟了含磷酸合成酒石酸托特罗定的先河，缩短了反应时间，利于工业大生产的需要。

主权项

一种酒石酸托特罗定的合成方法，包括：步骤1：肉桂醇、二氯甲烷、盐酸反应，得到肉桂基氯；步骤2：肉桂基氯、二异丙胺、碘化钾反应，得到N，N‑二异丙基‑3‑苯基‑2‑丙烯基‑1‑胺；步骤3：N，N‑二异丙基‑3‑苯基‑2‑丙烯基‑1‑胺、对甲苯酚、含磷酸反应，得到外消旋托特罗定；步骤4：将外消旋托特罗定制备成外消旋托特罗定氢卤酸盐；步骤5：将上述制备的外消旋托特罗定氢卤酸盐溶于二氯甲烷中，调节pH至大于7，分层，收集有机相；加入无水乙醇、L‑(+)酒石酸，降温，得到固体产物。