发明名称 |
N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮及制备和应用 |
摘要 |
本发明涉及有机合成及医药领域,公开了一种N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮,制备方法为,由4-氟苄胺和丙烯酸甲酯出发,依次经Michael加成、Dieckmann缩合、酸解并脱羧得到N-(4-氟苄基)-4-哌啶酮,后者与4-三氟甲基苯甲醛经羟醛缩合反应得到的目标化合物N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮。该目标物能高效选择性地抑制12种白血病细胞系、卵巢癌、乳腺癌、肝癌和食道癌等细胞系增殖,其抑制上述癌细胞系增殖的活性均明显高于常规的化疗药物5-氟脲嘧啶,且对正常造血干细胞毒性较低。 |
申请公布号 |
CN103030589A |
申请公布日期 |
2013.04.10 |
申请号 |
CN201210219865.8 |
申请日期 |
2012.06.28 |
申请人 |
上海师范大学 |
发明人 |
薛思佳;肖笛;李兴玉;孙传文 |
分类号 |
C07D211/74(2006.01)I;A61K31/45(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D211/74(2006.01)I |
代理机构 |
上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 |
代理人 |
吴瑾瑜 |
主权项 |
1.N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮,其特征在于,结构如式(I)所示:。 <img file="DEST_PATH_FDA00002784595900011.GIF" wi="740" he="434" /> |
地址 |
200234 上海市徐汇区桂林路100号 |