发明名称 N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮及制备和应用
摘要 本发明涉及有机合成及医药领域,公开了一种N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮,制备方法为,由4-氟苄胺和丙烯酸甲酯出发,依次经Michael加成、Dieckmann缩合、酸解并脱羧得到N-(4-氟苄基)-4-哌啶酮,后者与4-三氟甲基苯甲醛经羟醛缩合反应得到的目标化合物N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮。该目标物能高效选择性地抑制12种白血病细胞系、卵巢癌、乳腺癌、肝癌和食道癌等细胞系增殖,其抑制上述癌细胞系增殖的活性均明显高于常规的化疗药物5-氟脲嘧啶,且对正常造血干细胞毒性较低。
申请公布号 CN103030589A 申请公布日期 2013.04.10
申请号 CN201210219865.8 申请日期 2012.06.28
申请人 上海师范大学 发明人 薛思佳;肖笛;李兴玉;孙传文
分类号 C07D211/74(2006.01)I;A61K31/45(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D211/74(2006.01)I
代理机构 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 31227 代理人 吴瑾瑜
主权项 1.N-(4-氟苄基)-3,5-双(4-三氟甲基苄叉基)-4-哌啶酮,其特征在于,结构如式(I)所示:。 <img file="DEST_PATH_FDA00002784595900011.GIF" wi="740" he="434" />
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